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环糊精在黏膜给药系统中应用的研究进展
随着人们对环糊精及其衍生物研究的不断深入,使其应用范围不断扩大.初环糊精主要应用于掩盖药物的不良气味、对水不溶性药物增溶、提高药物的稳定性及提高药物的生物利用度.随后的研究表明,环糊精及其衍生物具有良好的生物相容性,能够增强药物对生物膜的渗透性,故环糊精开始广泛用于黏膜给药系统,尤其是在蛋白质及肽类药物经鼻黏膜给药系统中的应用得到了多方关注[1].本文着重对环糊精在黏膜给药系统中应用的研究进展进行简要综述.
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氯碘羟喹纳米粒的制备及其功能性评价
目的 以聚乙二醇(PEG)-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,制备氯碘羟喹(CQ)的纳米给药系统.方法 通过PEG引发的开环聚合物制备两亲性聚合物PEG-PLGA,采用乳化溶剂蒸发法制备CQ-PEG-PLGA纳米粒给药系统,并计算其载药量和包封率.采用透射电镜和粒度分析仪表征载药纳米粒的粒度和形态.以Hela细胞为模型,结合MTT法评价纳米粒给药系统的细胞毒性.SD大鼠予尾静脉注射给药后,检测其药动学行为.结果 载药纳米粒的粒径约200 nm,CQ的负载量和包封率均随着投药量的提高而增大,体外细胞培养表明其能有效降低CQ的细胞毒性,能延长药物在SD大鼠体内的滞留时间并提高生物利用度.结论 所制备的纳米粒给药系统可以有效改善CQ的水溶性、降低细胞的毒性、延长药物在体内的滞留时间并提高生物利用度,有望开发为抗老年痴呆的缓释给药系统.
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羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况
自20世纪60年代以来,人们认识到β-环糊精作为潜在的增溶剂和稳定剂,在提高药物的生物利用度、增加溶解度、减少刺激性及掩盖不良气味等方面具有重要的作用.目前虽然已有医药级β-环糊精,且价格适中,但是β-环糊精水溶解度低(1.85%,25℃; 5.62%,50℃;15.3%,70℃; 39.7%,90℃),包合药物增溶幅度有限;在其分子结构上氢键的存在,使其具有一定的肾毒性,存在溶血作用等缺点,由于这些原因的存在,限制了环糊精进一步在医药领域的应用,于是人们开始了β-环糊精衍生物的研究.通过对β-环糊精羟丙基化,破坏了分子内氢键,使水溶性显著提高,毒性减小,同时羟丙基-β-环糊精包合物对于药物释放、增加生物利用度和提高药物稳定性等方面都有显著提高.