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RP-HPLC法测定穿山龙中薯蓣皂苷元的含量
穿山龙为薯蓣科植物穿龙薯蓣 Dioscorea nipponica Makino 的干燥根茎,收载于<中国药典>,含有多种水溶性和水不溶性皂苷,其中水不溶性皂苷主要为薯蓣皂苷元(diosgenin,C27H42O3)与不同糖类而成的薯蓣总皂苷[1].
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盐酸副玫瑰苯胺比色法测定亚硫酸盐方法的要点及改进
盐酸副玫瑰苯胺比色法测定食品中的亚硫酸盐残留量是食品卫生理化国标检验方法中的第一法(GB/T5009.34-1996),它灵敏、准确,但是它对于水不溶性样品检测时间太长,同时方法未给出关键试剂盐酸副玫瑰苯胺溶液中盐酸浓度范围等,给实际操作带来很大的不便.相据笔者的摸索及实践经验,进行了改进.现报告如下:
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丙烯酸树脂在薄膜包衣中的应用
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯,以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物,具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点,为USP/NF收载品种。目前,以丙烯酸树脂(甲基丙烯酸甲酯,商品名plexiglas)为聚合物母体,衍生出一系列聚甲基丙烯酸酯,其中药用聚合物的商品名统称为优奇特(Eudragit)[1]。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点,国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种,定名为I~IV号树脂,受到国内药学工作者的广泛重视。本文仅就Eudragit在薄膜包衣中的应用做一综述。1 胃溶(崩)材料 包括Eudragit E和Eudragit RD100等。另外根据不同制剂需要,Eudragit E 还分E100、E12.5、EPO、E30D等型号,其中100代表颗粒剂,12.5为固含量12.5%(w/w)的异丙醇/丙酮溶液,这两类主要适合有机溶剂包衣;PO表示粉末,多用于骨架制剂;而30D为固含量30%(w/w)的水分散体,用于水分散体包衣。国产IV号树脂相当于Eudragit E100,两者性能基本接近。Eudragit E功能基团为叔氨基,该材料遇胃酸等pH 5.0以下消化液能快速成盐溶解,有效避免口腔、食道等部位释药,但又不影响药物的溶出时间,故主要用于遮盖异味及隔离型包衣。此外,还可作为水不溶性膜控释制剂的致孔剂。刘善奎等[2]研制了盐酸尼卡地平缓释小丸,在水不溶性乙基纤维素(EC)中加入Eudragit E,体外释药符合一级动力学,释药速率与EC和Eudragit E的含量密切相关。
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生物碱类分子复合物研究进展
分子复合物,也称复盐或分子络合物,是指大分子有机酸和有机碱靠分子间静电作用、疏水作用、核移作用或交叠作用结合而生成的化合物.大量存在的以酸碱物质为有效成分配伍的复方中酸碱物质重组,可产生水不溶性离子对盐(分子复合物).复合物的形成改变了单体分子的溶解度、稳定性等物理化学性质,也对药物的疗效产生影响.
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乙基纤维素在缓控释制剂中的应用概况
乙基纤维素(EC)是水不溶性纤维素衍生物之一,因其出色的成膜性、抗湿性、化学惰性以及pH非依赖性,使得EC在药物制剂中得以广泛应用.研究发现,EC可以作为一种新的油包水(W/O)型乳化稳定剂[1].为此,本文讨论了EC在缓控释制剂中的应用概况,并简要分析如下.
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环糊精在黏膜给药系统中应用的研究进展
随着人们对环糊精及其衍生物研究的不断深入,使其应用范围不断扩大.初环糊精主要应用于掩盖药物的不良气味、对水不溶性药物增溶、提高药物的稳定性及提高药物的生物利用度.随后的研究表明,环糊精及其衍生物具有良好的生物相容性,能够增强药物对生物膜的渗透性,故环糊精开始广泛用于黏膜给药系统,尤其是在蛋白质及肽类药物经鼻黏膜给药系统中的应用得到了多方关注[1].本文着重对环糊精在黏膜给药系统中应用的研究进展进行简要综述.
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大鼠老化进程中晶状体蛋白水溶性向水不溶性的转变
目的:研究大鼠老化进程中晶状体蛋白由水溶性向水不溶性的转变特性,探讨对老年性白内障形成的可能作用.方法:采用双向电泳法,分析SD大鼠在老化进程中不同阶段(出生后1,8 d;2,8 wk;8 mo;1.5 a)晶状体蛋白α,β,γ由水溶性向水不溶性的时相性转变特性.结果:各年龄组大鼠晶状体蛋白水溶性及水不溶性成分的双向电泳图谱模式有较大相似性.结构蛋白αA2,αB2,βB2随老化进程,其水溶性成分均呈升高趋势;水不溶性成分中αA2,βB2含量亦随年龄增长而升高,αB2在大鼠出生8 mo后呈明显升高.晶状体蛋白自出生后8 wk起,即发生明显的翻译后修饰(蛋白斑点增加),尤其伴侣蛋白(αA2,αB2,同时也是结构蛋白)随老化其修饰成分增加十分明显,在水不溶性成分图谱中表现更为突出.出生后8 wk前,βB2晶状体蛋白无论在水溶性或水不溶性成分中含量均极少;发育渐趋成熟该蛋白含量快速增加;出生8 mo后成为晶状体蛋白中的主要成分,1.5 a起成为含量高的成分.结论:在大鼠老化进程中,不同晶状体蛋白其水溶性及水不溶性成分的变化趋势呈现不同特性.同种晶状体蛋白在不同年龄段存在量和/或质的变化.大鼠成长过程中晶状体蛋白变性显见于出生后8 wk,其程度随老化而加重.