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雷奈酸锶对骨质疏松症的治疗作用
骨质疏松症(osteoporosis,OP)是一种以骨量减少、骨组织微细结构破坏导致骨脆性增加和易发生骨折为特征的全身性疾病,多发于老年人和绝经后妇女.该病通常会影响到全身骨骼,主要临床表现为骨痛和骨折.随着人口的老龄化,OP患者逐渐增多,加强OP的基础和临床研究,筛选安全、有效、防治OP的药物是必要的.雷奈酸锶(strontium ranelate,SRR)是能刺激成骨细胞形成,又能抑制破骨细胞吸收抗OP的治疗药物,在临床有一定应用前景,简述如下.1 SRR的理化特性SRR由两个稳定的微量元素锶和大分子有机酸雷奈酸(ranelic acid)形成的大分子络合物,化学名为5-[二(羧甲基)氨基]-3-羧甲基-4-氰基-2-噻吩羧酸二锶盐,雷尼酸是强极性的有机酸,无药理活性,但能与二价锶离子形成稳定的鳌合物,其中锶是骨骼的重要的组成部分.SRR以柠檬酸为起始原料,经氧化、酯化、环合和取代反应得到雷奈酸四乙酯,水解后加氯化锶或氢氧化锶成盐,制得成品.人体中大约含有320mg的锶,吸收的锶99％储存在骨组织中,仅0.7％溶解于细胞外液[1].骨组织中的锶与血液中的锶不断进行交换,并处于动态平衡之中.人体的锶来源于饮食、水和药物,通过胃肠吸收进入血液循环,在血清和血浆中锶可形成二价阳离子同蛋白结合,不易被代谢.
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葡甲胺对瑞格列奈助溶作用的研究
目的：：研究葡甲胺对瑞格列奈的助溶机理。方法：选用助溶剂葡甲胺与瑞格列奈生成分子络合物，以增加药物溶解度，并采用差示扫描量热( DSC)法进行判断。采用HPLC-MS分析葡甲胺-瑞格列奈分子络合物的组成，并采用HPLC法考察葡甲胺与瑞格列奈不同摩尔比、葡甲胺不同浓度及不同温度对分子络合物稳定性的影响。结果：葡甲胺与瑞格列奈形成了分子络合物，瑞格列奈与葡甲胺的佳摩尔比为1∶1。随着葡甲胺浓度增加，瑞格列奈的溶解度也随之增加。温度升高，分子络合物的稳定性降低。结论：葡甲胺对其有良好的助溶作用。
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生物碱类分子复合物研究进展
分子复合物,也称复盐或分子络合物,是指大分子有机酸和有机碱靠分子间静电作用、疏水作用、核移作用或交叠作用结合而生成的化合物.大量存在的以酸碱物质为有效成分配伍的复方中酸碱物质重组,可产生水不溶性离子对盐(分子复合物).复合物的形成改变了单体分子的溶解度、稳定性等物理化学性质,也对药物的疗效产生影响.
