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星点设计-效应面法优化盐酸地尔硫(卓)择时释放渗透泵控释片
本研究基于渗透泵原理,通过在双层渗透泵片芯外包隔离衣和控释衣,设计了具有理想释放时滞(Tlag)和释药速率(Rt)的盐酸地尔硫革择时释放渗透泵控释片,并应用星点设计-效应面法对处方进行优化.以包衣膜中隔离衣增重(X1,mg)、控释衣膜中致孔剂的比例(X2,％)和控释衣膜增重(X3,mg)为自变量,以体外释放时滞Tlag(Yl)和平均释药速率Rt(Y2)为因变量,通过星点设计-效应面法优化处方.通过所建立优化模型的效应面图可知当X1=80 ～ 110 mg,致孔剂用量X2=14％ ～ 16％,控释衣增重X3=40 ～55 mg时所得的模型处方具有理想的释放时滞和释药速率.优化后的结果良好的解决了单因素考察所得处方中时滞时间与释放速率较难兼顾的问题.对模型处方进行f2相似因子验证,可得f2=79.29 ＞50,因此所建数学模型具有良好的预测效果.
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正交设计法优选妇宁康凝胶剂的基质配方
目的 优选妇宁康凝胶剂的基质配方.方法 通过体外释药试验,采用HPLC法测定接收液中甘草酸含量,并计算甘草酸释药速率;以甘草酸释药速率为筛选指标,采用L9(34)正交试验对妇宁康凝胶剂的的基质配方进行优选.结果 妇宁康凝胶剂的佳基质配方为:卡伯姆2%,甘油5%,EDTA-2Na 0.006%,丙二醇10%,三乙醇胺约1 g.结论 甘草酸体外释药符合Higuchi方程,配方中甘油和丙二醇的含量为主要影响因素,有极显著影响.
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洛索洛芬钠混合性缓释片的制备
目的:制备洛索洛芬钠混合性缓释片并考察其体外释放度.方法:采用混合骨架材料制备洛索洛芬钠混合性缓释片.以硬脂酸为骨架材料,并以药物在222 nm的波长处的吸收度为指标考察不同比例的硬脂酸、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素及乳糖对洛索洛芬钠释放速率和影响因素进行考察,确定优处方.结果:在一定范围内,随着硬脂酸量的减少,乳糖和HPMC含量增加,片剂的累积释放量增加.制备的缓释片可以持续释放药物12小时.结论:制备的洛索洛芬钠混合性缓释片缓释效果良好.
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正交设计法优选芩柏凝胶基质配方
目的:优选芩柏凝胶基质配方.方法:采用改良的Franz扩散池法进行体外释药实验,HPLC法测定接收液中盐酸小檗碱含量,并计算盐酸小檗碱释药速率;设计L9(34)正交实验,以盐酸小檗碱释药速率和凝胶稳定性为考察指标.结果:几种凝胶配方稳定性良好,盐酸小檗碱体外释药符合Higuchi方程,配方中氮酮含量为主要影响因素,有极显著影响.结论:芩柏凝胶的佳基质配方为:羟丙甲基纤维素2.5%,卡波姆0.75%,三乙胺0.75%,甘油5%,丙二醇5%,,氮酮2%.
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尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析
目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.
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聚α-氨基酸黄体酮微球的制备及释药研究
目的对黄体酮微球的制备和体外释药进行研究.方法阴离子聚合法合成聚谷氨酸苄酯-谷氨酸甲酯共聚物(PBMG),溶剂挥发法制备P BMG为载体的微球并考察了黄体酮微球的释药特性.结果油水相之比,乳化速度和乳化时间是影响粒径大小的主要因素.聚合物组成和释药介质均影响药物微球的释药速率.结论 PBMG为载体的微球可达到缓释的目的.
关键词： 谷氨酸苄酯-谷氨酸甲酯共聚物 黄体酮 缓释微球 制备 释药速率 -
阿奇霉素缓释微丸体外释药影响因素考察
目的 考察影响阿奇霉素缓释微丸体外释药的各种因素,为阿奇霉素缓释制剂的研制提供实验依据.方法 选用微晶纤维素为空白丸芯,将阿奇霉素制成缓释微丸,通过测定体外释放度,考察EC粘度及增重、致孔剂用量、释放介质pH值对阿奇霉素缓释微丸体外释药速率的影响.结果 EC粘度、包衣增重、致孔荆用量、释放介质pH值对释药速率有显著影响.结论 选用适宜包衣材料及致孔荆,调节包衣增重,可制备具有理想释药行为的阿奇霉素缓释微丸.
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阿奇霉素缓释微丸体外释药影响因素考察
考察影响阿奇霉素缓释微丸体外释药的各种因素,为阿奇霉素缓释制剂的研制提供实验依据.方法 选用微晶纤维素为空白丸芯,将阿奇霉素制成缓释微丸,通过测定体外释放度,考察EC粘度及增重、致孔剂用量、释放介质pH值对阿奇霉素缓释微丸体外释药速率的影响.结果 EC粘度、包衣增重、致孔剂用量、释放介质pH值对释药速率有显著影响.结论 选用适宜包衣材料及致孔剂,调节包衣增重,可制备具有理想释药行为的阿奇霉素缓释微丸.
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丙烯酸树脂在薄膜包衣中的应用
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯，以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点，为USP/NF收载品种。目前，以丙烯酸树脂（甲基丙烯酸甲酯，商品名plexiglas）为聚合物母体，衍生出一系列聚甲基丙烯酸酯，其中药用聚合物的商品名统称为优奇特（Eudragit）［1］。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点，国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定名为I～IV号树脂，受到国内药学工作者的广泛重视。本文仅就Eudragit在薄膜包衣中的应用做一综述。1 胃溶(崩)材料 包括Eudragit E和Eudragit RD100等。另外根据不同制剂需要，Eudragit E 还分E100、E12.5、EPO、E30D等型号，其中100代表颗粒剂，12.5为固含量12.5%（w/w）的异丙醇/丙酮溶液，这两类主要适合有机溶剂包衣；PO表示粉末，多用于骨架制剂；而30D为固含量30%（w/w）的水分散体，用于水分散体包衣。国产IV号树脂相当于Eudragit E100，两者性能基本接近。Eudragit E功能基团为叔氨基，该材料遇胃酸等pH 5.0以下消化液能快速成盐溶解，有效避免口腔、食道等部位释药，但又不影响药物的溶出时间，故主要用于遮盖异味及隔离型包衣。此外，还可作为水不溶性膜控释制剂的致孔剂。刘善奎等［2］研制了盐酸尼卡地平缓释小丸，在水不溶性乙基纤维素（EC）中加入Eudragit E，体外释药符合一级动力学，释药速率与EC和Eudragit E的含量密切相关。
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呈味物质相互作用及口腔释药速率对制剂苦味感知影响的研究进展
苦味是影响药物制剂应用的重要因素之一,也是制剂研究设计的重要内容.在传统苦味掩味技术基础上,国内外学者不断探索苦味感知的影响因素,进而改进、完善苦味掩蔽方法.该文梳理总结了近年来的新研究成果,主要包括5种基本呈味物质之间的相互作用及药物在口腔内的释药速率对苦味感知的影响,以及基于此原理的现代苦味掩蔽技术的系统介绍,以期丰富发展传统的苦味掩蔽技术,为开发新的掩味辅料,改善药物口服顺应性,提高药物质量提供理论支持.
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柚皮苷在HPMC凝胶骨架片中缓释行为的研究
目的：研究柚皮苷在HPMC凝胶骨架片中的释放过程及影响因素。方法通过自制渗透模型考察了柚皮苷在不同黏度、不同浓度的HPMC中的渗透速率规律，又通过制备柚皮苷HPMC骨架片并考察其体外释放速率，验证了这一规律。结果不同浓度的HPMC对柚皮苷缓释片体外释药速率和渗透速率规律一致，随着浓度和黏度的增加，HPMC对柚皮苷的释药速率减慢。结论柚皮苷在HPMC骨架片中的释药速率主要受到药物渗透速率的影响，随着HPMC的浓度和黏度的增加减慢，HPMCK100M的缓释效果较好。
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正交试验法优选山黄口腔贴片的处方
目的 制备用于治疗口腔溃疡的山黄口腔贴片.方法 以口腔贴片的黏附力、药物释放速率等为指标,通过正交实验,筛选口腔贴片的处方.结果 筛选得到优化处方为:淀粉与微晶纤维素的质量比为3:2,羟丙甲纤维素(K15M CR)用量为15%.山黄方中部分药材提取后得干浸膏粉,加入方中其他药材细粉及上述辅料,以体积分数70%乙醇为润湿剂,湿法制粒并压片,片的一面涂防粘层.其体外黏附力及释药速率均较理想.结论所筛选的山黄口腔贴片处方稳定可行.
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乙基纤维素的包衣适用性
缓控释包衣材料中，乙基纤维素(EC)因具有良好的成膜性和疏水性而成为常用的辅料之一。国产EC不能提供满意的缓释效果，是由于其物理、化学性质与国外产品相比有差距，因为EC的理化特性是EC包衣控制释药速率的基础，因此有必要对其与包衣有关的性质进行深入的研究。本文对比各规格EC与包衣有关的性质(喷速、雾滴大小、粘度、软化温度、成膜时间等)，考察EC的适用性，筛选出适合锅包衣的EC品种。
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贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究
目的研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片,利用Peppas经验式释放指数n值,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响.结果释药速率随HPMC含量增高而减慢,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率,干法制片的释药比湿法快.结论HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响,HPMC用量的影响较大,制片工艺的影响较小.
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枸橼酸坦度螺酮渗透泵型控释片的制备及体外释药因素的考察
目的 制备枸橼酸坦度螺酮(TDS)渗透泵型控释片,考察影响其释药行为的因素,并探讨释药机理.方法 采用机械双面打孔的方法制备TDS渗透泵片,以单因素考察影响其体外释药的因素.结果 0～12 h内,TDS渗透泵控释片的体外释药以渗透压机制为主,释药速率受溶解度调节剂、促渗剂、阻滞剂的影响显著.结论 TDS渗透泵型控释片的制备工艺稳定,释放规律符合控释制剂的要求.
