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羟丙基化文献资料
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羟丙基-β-环糊精在中药制剂中的应用概况
自20世纪60年代以来,人们认识到β-环糊精作为潜在的增溶剂和稳定剂,在提高药物的生物利用度、增加溶解度、减少刺激性及掩盖不良气味等方面具有重要的作用.目前虽然已有医药级β-环糊精,且价格适中,但是β-环糊精水溶解度低(1.85%,25℃; 5.62%,50℃;15.3%,70℃; 39.7%,90℃),包合药物增溶幅度有限;在其分子结构上氢键的存在,使其具有一定的肾毒性,存在溶血作用等缺点,由于这些原因的存在,限制了环糊精进一步在医药领域的应用,于是人们开始了β-环糊精衍生物的研究.通过对β-环糊精羟丙基化,破坏了分子内氢键,使水溶性显著提高,毒性减小,同时羟丙基-β-环糊精包合物对于药物释放、增加生物利用度和提高药物稳定性等方面都有显著提高.