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可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂文献资料
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治疗栓塞性肺动脉高压和成人肺动脉高压新药利奥西呱
肺动脉高压是一种进行性疾病,病因复杂,患者的生存率较低.目前,能使临床获益的药物比较有限.利奥西呱(Riociguat商品名:Adempas)是拜耳公司开发上市的首个新一类可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,具有双重作用机制,它可以增强sGC对内源性NO的敏感性,且不依赖于NO,通过其他的结合位点直接激活sGC.2013年10月,美国FDA批准Riociguat用于治疗持续性/复发性或慢性不能手术治疗的栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和成人肺动脉高压(PAH).本文对其作用机制、药效学、药动学、临床评价以及安全性等做一综述.