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抗黑色素瘤新药cobimetinib
黑色素瘤是由黑色素细胞引发的恶性肿瘤.2015年11月10日,美国FDA批准cobimetinib(商品名:Cotellic(R))联合vemurafenib(商品名:Zelboraf(R))治疗伴有B-RAFV600E或B-RAFV600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤.vemurafenib和cobimetinib分别作为B-RAF抑制剂[11]和MEK抑制剂[12],多靶点阻断细胞通路,降低了不良发应发生率,但该方案对于B-RAF(RAF亚型B)野生型黑色素瘤的治疗无明显效果.本文对cobimetinib作用机制、药效学、药动学、临床试验及不良反应进行综述,为临床后续研究和治疗提供参考.
关键词： cobimetinib vemurafenib 黑色素瘤 -
新药Cobimetinib的药理作用与临床评价
Cobimetinib(GDC-0973)是一种新型口服MEK1/2高选择性抑制剂，美国FDA于2015年11月10日批准基因泰克(Genentech)公司的Cobimetinib(商品名：Cotellic)与威罗菲尼(Vemurafenib)联合用于 BRAF v600E或 v600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。临床研究表明，该药与Vemurafenib联合治疗比单药治疗效果更好，并且可能会阻止或延缓耐药的发生。本文对Cobimetinib的作用机制、药效学、药代动力学、临床评价和安全性等作一综述。
关键词： cobimetinib BRAF V600E突变 黑色素瘤 药理学 安全性
