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新型前列环素受体激动剂selexipag
selexipag是一种口服的选择性前列环素受体激动剂,可松弛血管壁平滑肌,扩张血管,降低肺动脉血管的压力.2015年12月本品由美国FDA经标准审评程序获准上市,用于肺动脉高压的治疗.与安慰剂相比,本品可有效降低肺动脉高压的住院率和疾病恶化风险.本文对其作用机制、药动学、药效学、临床试验、用法与用量、药物相互作用、安全性以及特殊人群用药等方面做一综述.
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选择性前列环素受体激动剂selexipag:一种治疗肺动脉高压的口服新药
肺动脉高压(PAH)是一种以肺血管阻力增加导致右测心力衰竭甚至死亡的进行性疾病.目前,PAH靶向治疗药物主要包括磷酸二酯酶5抑制剂、内皮素受体拮抗剂、前列腺素类似物等.selexipag是一种新型的口服前列环素受体激动剂,可松弛血管壁平滑肌、扩张血管、降低肺动脉压力.该药具有高选择性、作用时间长等特点,可作为PAH的一线治疗药物.在一系列临床研究中均显示出良好的应用前景,具有较好的安全性和耐受性.
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顶空气相色谱法测定selexipag中6种有机溶剂残留量
建立顶空气相色谱法,测定selexipag中甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃和甲苯的残留量,为其质量控制提供试验依据.色谱柱为Kromat PC-624(V)(30.0 m×0.32 mm,1.8 μm)毛细管柱,采用程序升温模式:初始柱温40 ℃,维持5 min,以20 ℃/min升至180 ℃,维持5 min;氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为200 ℃,检测器温度为250 ℃,分流比为20:1.在该色谱条件下,6种残留溶剂均完全分离,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=0.9982~1.000);精密度、重复性、稳定性试验结果符合要求,各被测组分的平均回收率在96.67％ ~101.7％之间.该气相色谱法操作简单,准确度、灵敏度高,可用于检测selexipag原料药中残留的有机溶剂.
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治疗肺动脉高压新药-Selexipag研究进展
肺动脉高压是以血管收缩、血管重构、平滑肌细胞增殖和原位血栓形成等为主要特征的肺小动脉异常疾病.Sel-exipag是一种新型口服前列环素受体激动剂,已被证明可改善Ⅱ期临床试验的血液动力学,并可减少Ⅲ期临床试验中肺动脉高压患者的疾病恶化情况.本文对其作用机制、药动学、药效学、临床试验、不良反应等方面做一综述.
