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爱地那非对阴茎勃起功能的影响
目的研究开发新型阴茎勃起功能障碍防治药物.方法采用阿扑吗啡刺激中枢兴奋引起清醒雄性大鼠勃起模型,通过记录海绵体内压,观察爱地那非对勃起潜伏期(TFR)、30 min内勃起次数(PP30)、勃起强度(AUC)、勃起持续时间(D)的影响;采用去势大鼠模型,观察柠檬酸爱地那非灌胃给药对电刺激大鼠阴茎TFR的影响;采用小鼠去势模型,观察小鼠捕捉潜伏期及捕捉次数影响.结果大鼠给予爱地那非1 h后,可使阿扑吗啡诱导的TFR缩短,PP30,D,AUC增加, 3,10 mg·kg-1爱地那非使TFR分别缩短28.1%,43.0%;24 h后爱地那非10 mg·kg-1仍可缩短TFR,较对照组比较缩短27.7%.3,10 mg·kg-1爱地那非使PP30分别增加42.3%,42.3%,可使D分别增加89.3%,91.5%,AUC分别增加30.3%,74.9%,10 mg·kg-1仍可使24 h后AUC明显延长.爱地那非6,20 mg·kg-1可使去势大鼠延长的TFR分别缩短47.9%,78.8%,使延长的TFR缩短一半所需的剂量为6.4 mg·kg-1;爱地那非4.5及15 mg·kg-1可使去势小鼠捕捉潜伏期分别缩短125.8%,153.0%,其延长的潜伏期恢复到正常所需的剂量为3.3 mg·kg-1.爱地那非1.5,4.5和15 mg·kg-1可使去势小鼠爬背次数分别增加1.7, 1.9和3.3倍,其爬背次数恢复到正常所需剂量为11.4 mg·kg-1.结论爱地那非对性功能具有明显的改善作用,有望成为治疗起勃功能障碍药物.
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UPLC-MS/MS法测定抗疲劳类保健食品中非法添加的9种壮阳类化学药物
目的 建立一种用于快速准确检测抗疲劳类保健食品中非法添加9种壮阳类化学药物(甲磺酸酚妥拉明、甲睾酮、司坦唑醇、达那唑、他达拉非、枸橼酸西地那非、爱地那非、伐地那非、硫代艾地那非)的方法.方法 采用UPLC-MS/MS法,以Waters Acquity BEH-C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm)为色谱柱,以0.1％甲酸甲醇溶液(A)-0.1％甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱:0～5 min,50％A;5～7 min,50％～90％A;7～9 min,90％～100％A;9～10 min,100％～50％A;体积流量0.2 mL/min,进样量5μl,柱温40℃.选择ESI离子源、正离子扫描、多反应监测(MRM)模式测定9种临床常用的化学药物,通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰、二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量.结果 在相应色谱及质谱条件下,9种化学药物甲磺酸酚妥拉明、甲睾酮、司坦唑醇、达那唑、他达拉非、枸橼酸西地那非、爱地那非、伐地那非、硫代艾地那非的分离度良好,方法检测限(LOD)均在0.1～0.3 ng/g,定量限(LOQ)均在0.3～0.9 ng/g,标准加样回收率均在88.4％～116.3％.68批抗疲劳类保健食品中检出41批添加了化学药,阳性率为60.3％;样品中检出了枸橼酸西地那非、他达拉非、爱地那非、硫代艾地那非.结论 本法简便、准确,灵敏度高,可作为抗疲劳类保健食品中非法添加化学药物的定性定量检测方法.
