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[125I]西夫韦肽在大鼠体内的药代动力学
目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料.方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量.结果大鼠单次sc 0.8,2.4,7.2 mg*kg-1[125I]西夫韦肽后,AUC分别为10.6, 32.2和112.3 mg*h*L-1;达峰时间在1.40～4.60 h之间,吸收较为缓慢;t1/2(ke)分别为7.39, 4.53, 13.84 h;血浆清除率相近,分别为0.44,0.70和0.50 L*h-1;TCA法测定大鼠sc给药[125I]西夫韦肽组织分布,放射性分布特点为泌尿系统和胃肠道系统浓度高,血浆其次,脑组织和脂肪组织内浓度低.结论大鼠sc[125I]西夫韦肽后,在给药剂量范围内呈线性动力学.TCA沉淀法测得泌尿系统和胃肠道系统放射性高.[125I]西夫韦肽主要经肾脏排泄.
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马纳维诺与西夫韦肽体外联合抗人类免疫缺陷病毒感染的效果评价
本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV‐1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗 HIV感染中的协同作用。利用 TZM‐bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CRF01＿AE）HIV假病毒的半数有效浓度（EC50）。采用CalcuSyn软件对2种药物的协同性进行预测，联合指数（CI ）＜1为有协同作用，CI＝1为有相加效应，CI＞1为有拮抗作用。同时，应用噻唑蓝（MTT）法对MRV和SFT的细胞毒性进行评价。结果显示，2种药物单用时对 SVPB16、SVPC12和 CRF01＿AE的 EC50：SFT为0．91、0．17、0．71 nmol／L ，MRV为4．84、0．47、0．45 nmol／L。针对这3种假病毒，联用比单用EC50均有所降低，SFT （0．45、0．09、0．15 nmol／L ）降低1～4倍，MRV（1．52、0．12、0．11 nmol／L）降低2～3倍。2种药物联用对3种假病毒抑制率达90％时的CI值分别为0．28、0．59和0．36。等效线法显示两者之间存在良好的协同作用。综上所述，联用MRV与SFT在不产生细胞毒性的情况下具有良好的协同抗HIV效果。
