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复方肝癌宁抗乙型肝炎病毒的体外实验研究
目的:探讨复方肝癌宁体外抗乙肝病毒(HBV)作用.方法:通过复方肝癌宁作用于体外培养的2.2.15细胞,观察复方肝癌宁对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的影响及药物的细胞毒性作用.结果:复方肝癌宁作用于2.2.15细胞8 d后,对细胞的半数毒性浓度(TCso)为大于10 g/L,对HBsAg和HBeAg抑制的半数有效浓度(IC50)分别为0.67 g/L和0.13 g/L,复方肝癌宁对HBsAg和HBeAg的治疗指数(TI)分别为14.93和76.92.结论:复方肝癌宁在体外细胞培养中对HBsAg和HBeAg的分泌有较好的抑制作用,有显著的抗HBV作用.
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盐酸罗哌卡因用于钬激光前列腺剜除术后硬膜外镇痛的EC50
目的 测定盐酸罗哌卡因用于前列腺增生钬激光剜除术硬膜外镇痛时的半数有效浓度(EC50).方法 连续选取ASAII级,择期行前列腺钬激光剜除术患者,设定泵中舒芬太尼的浓度为0.25μg/mL,根据预试验结果,设定第一位患者泵中盐酸罗哌卡因的浓度为0.06％,浓度变化梯度为0.02％,采用VAS疼痛评分标准,对术后0 h-3 h、3 h-6 h、6 h-24 h和24 h-48 h四个时间段强烈的痛苦进行评估,四个时间段内静息状态VAS≤3,咳嗽/运动状态VAS≤3,如果VAS>3经自控后VAS≤3,则评定为镇痛有效,下一患者的盐酸罗哌卡因浓度降低0.02％;四个时间段内静息状态VAS>3,咳嗽/运动状态VAS>3,经自控后仍VAS>3,则评定为镇痛不佳,下一患者的浓度增加0.02％,调整七个上下周期后试验停止.根据序贯法计算公式,计算出硬膜外镇痛中盐酸罗哌卡因的半数有效浓度(EC50)及其95％可信区间(CI).结果 入选40例患者,2例患者因硬膜外导管脱落,1例因术后第二日腰部酸痛放弃镇痛,3例均退出试验.对其余进入观察的37例患者试验结果统计分析,镇痛有效19例,镇痛不佳18例,改良Bromage评分均为0分,经自控和追加药物后,VAS评分均≤3.盐酸罗哌卡因用于HoLEP术后硬膜外镇痛的EC50为0.064％,95％置信区间为(0.061％,0.074％).结论 在本试验条件下,盐酸罗哌卡因用于前列腺增生钬激光剜除术后PCEA的EC50为0.064％.
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舒芬太尼维持满意自主通气半数有效浓度的临床观察
目的 测定舒芬太尼镇静镇痛时维持满意自主通气的半数有效浓度(EC50).方法 选择30例ASA Ⅰ～Ⅱ级的患者.采用思路高公司(Bovill模型)TCI-1靶浓度控制输注泵输注舒芬太尼,血浆靶控浓度按等比级数分成0.1、0.2、0.4ng/ml 3个阶梯.按照序贯法给药,给药后观察患者的呼吸抑制情况.结果 舒芬太尼维持满意自主通气的EC50(95%可信区间)为0.15(0.07～0.35)ng/ml.结论 舒芬太尼靶控输注时,不引起呼吸抑制的EC50(95%可信区间)为0.15(0.07～0.35)ng/ml.
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性别对维库溴铵气管插管半数有效浓度的影响
目的 探讨性别对维库溴胺气管插管半数有效浓度的影响.方法 采用序贯实验法测定不同性别患者维库溴铵气管插管的半数有效浓度(Ce50).ASAⅠ或Ⅱ级全麻手术患者60例,分为男性组(M组)和女性组(W组),每组30例.将效应室靶浓度值(Ce)按等比级数分成4个阶梯,M组为0.29、0.35、0.42和0.50 μg/ml,W组为0.20、0.24、0.29和0.35 μg/ml.采用序贯实验法肌松药靶控输注(TCI)维库溴铵,计算其诱导插管的Ce50及95% CI.结果 M组Ce50为0.38 μg/ml(95% CI:0.37加.40 μg/ml);W组Ce50为0.27 μg/ml (95% CI:0.25～0.29 μg/ml),且为M组的71%.W组血浆蛋白水平低于M组(P＜0.05).结论 女性患者Ce50小于男性,其原因可能与男女之间血浆蛋白含量等方面的差异有关.
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不同靶浓度瑞芬太尼对老年患者异丙酚靶控输注半数效应室浓度的影响
目的:探讨不同效应室靶浓度瑞芬太尼对异丙酚靶控输注半数效应室浓度(ECe50)的影响.方法:择期静脉复合全麻下行经尿道前列腺电切术患者60例,年龄65～85岁,按瑞芬太尼效应室靶控浓度的不同随机分成3组,瑞芬太尼0.5 ng/ml(R0.5);瑞芬太尼1.0 ng/ml(R1.0);瑞芬太尼1.5 ng/ml(R1.5),每组20例.达到效应室靶浓度后,按照序贯试验原则靶控输注(TCI)异丙酚,进电切镜出现体动反应,则下一例采用高一级浓度,反之,采用低一级浓度,各相邻浓度之间均为等比级数,比率为1.2.计算异丙酚ECe50及其95%可信区间(CI).结果R0.5组异丙酚的ECe50为2.37μ/ml,其95%可信区间为(2.22,2.53),R1.0组异丙酚的ECe50为1.84μg/ml,95%可信区间为(1.75,1.94),R1.5组异丙酚的ECe50为1.66μg/ml,95%可信区间为(1.60,1.71).结论:增加瑞芬太尼靶浓度可降低异丙酚靶控输注浓度,但随着浓度增加,麻醉风险加大.
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射干有效成分抗病毒主要药效学实验研究
目的 观察射干不同有效成分体外抗病毒药效学作用.方法 采用组织细胞培养法,观察射干有效成分对呼吸道合胞病毒(RSV)、腺病毒3型(adv-3)、腺病毒7型(adv-7)、疱疹Ⅰ(HSV-1)、疱疹Ⅱ(HSV-2)、鼻病毒-3型、柯萨奇16(EV-16)等7种病毒的对抗作用.结果 体外抗病毒试验结果 显示,除1号、5号外,射干不同有效成分无毒界限药液,对不同病毒RSV、AdV-3、AdV-7、HSV-1、HSV.2、EV-16、鼻病毒等具有一定抑制病毒致细胞病变的作用.结论 除1号、5号外,射干各有效成分分别对RSV、AdV-3、AdV-7、HSV-1、HSV-2、鼻病毒、EV-16等具有不同程度的对抗作用.
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靶控输注依托咪酯意识消失的半数有效量的测定
目的 依托咪酯是一种非巴比妥类的静脉麻醉药,半衰期短.依托咪酯具有起效快、作用时间短、体内代谢迅速、恢复平稳、对心血管系统和呼吸系统抑制轻微、有脑保护的作用等特点,在临床上被麻醉医师广泛的应用.测定靶控输注依托咪酯镇静的半数有效量以及95％有效量.了解EC50(半数有效浓度)及EC95(95％有效浓度)剂量可以帮助确定依托咪酯的安全范围与有效范围;增加依托咪酯应用的安全性;提高麻醉质量与患者的舒适程度;提高合理用药.方法 选择煤炭总医院2013年1-5月择期椎管内麻醉下行下腹部或下肢手术患者41例.ASA Ⅰ ～Ⅱ级;采用靶控输注依托咪酯镇静.将其随机分为4组,靶控浓度分别为0.2 μg/ml、0.3 μg/ml、0.4 μg/ml、0.5 μg/ml观察30 min.每隔5 min记录患者警觉/镇静评分法(OAA/S)、血压、心率、呼吸次数、血气等监测指标.改良OAA/S评分为3分以上患者视为入睡.所有患者均不给术前药,同时记录药后患者镇静程度改变情况;计算靶控输注依托咪酯使患者意识消失的EC50及EC95.结果 TCI靶控输注依托咪酯的半数有效浓度为0.333 μg/ml,95％可信限为0.284～0.374 μg/ml;依托咪酯EC95为0.468μg/ml; 95％可信限为0.412～0.491 μg/ml.结论 依托咪酯靶控输注具有血流动力学稳定、对呼吸影响小,同时具有较低的肌阵挛发生率,可以广泛的应用于临床镇静和麻醉.临床推荐剂量为0.333～0.468 μg/ml.
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术前右美托咪定喷鼻对全凭七氟醚吸入麻醉行腹部外科手术患儿的脑电双频指数及七氟醚半数有效浓度的影响
目的 分析术前右美托咪定喷鼻对全凭七氟醚吸入麻醉行腹部外科手术患儿的脑电双频指数(BIS)及七氟醚半数有效浓度[EC(50)]的影响.方法 选取首都医科大学附属北京儿童医院2016年2月～2017年2月接受腹部外科手术的患儿120例,ASA分级Ⅰ～Ⅱ级,年龄1～3岁,采用随机数表法将其分为研究组和对照组,每组60例,分别在麻醉诱导前30 min采用经鼻雾化给药装置给患儿喷入右美托咪定2 μg/kg和等量的生理盐水.患儿入手术室后,面罩加压给氧,吸入6％七氟烷诱导,意识消失后置入喉罩,按照Dixon序贯实验给药,初始浓度为3.50％,下1例患儿七氟醚的设定根据上1例患儿喉罩置入的情况调整.记录两组喷鼻前(T0)、喷鼻后20 min(T1)、手术结束(T2)、麻醉恢复时(T3)患儿血压、心率、BIS值变化及苏醒期躁动、不良反应发生情况,分析七氟醚喉罩置入时EC(50)与其95％置信区间(CI).结果 两组患儿在T0、T1时刻血压、心率比较差异无统计学意义(P＞0.05),T2、T3时刻研究组患儿血压、心率均较对照组显著增快(P＜ 0.05);两组患儿T0时刻BIS值比较差异无统计学意义(P＞0.05),T1、T2时刻研究组患儿BIS值较对照组显著降低(P＜0.05),T3时刻研究组患儿BIS值显著高于对照组(P＜0.05).研究组、对照组患儿七氟醚喉罩置入完成的EC(50)分别为1.35％(95％CI=1.05％～1.48％)、1.89％(95％CI=1.77％～2.18％),差异有统计学意义(P＜0.05).研究组患儿苏醒期躁动发生率为5.00％,显著低于对照组的18.33％(P＜ 0.05),恶心、呕吐发生率为11.67％、6.67％,显著低于对照组的26.67％、21.67％(P＜ 0.05).结论 术前右美托咪定喷鼻可减少腹部外科手术患儿七氟醚吸入麻醉后躁动,对改善七氟醚吸入麻醉质量、七氟醚EC(50)均有积极作用,并可有效减少不良反应.
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瑞芬太尼对丙泊酚靶控输注患者意识消失及爆发抑制时半数有效浓度的影响
目的：观察瑞芬太尼对丙泊酚靶控输注（TCI）患者意识消失（LOC）及爆发抑制（BS）时半数有效浓度（EC50）的影响。方法120例接受全身麻醉手术的患者，随机分为瑞芬太尼组与生理盐水组，各60例。结果瑞芬太尼组LOC 时的EC50（1.74±0.04）μg/ml 明显低于生理盐水组的（2.36±0.05）μg/ml，差异有统计学意义；爆发抑制比达15%时EC50两组接近，差异无统计学意义。结论瑞芬太尼可有效降低丙泊酚TCI 患者LOC时EC50，但对BS 无明显作用。
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依托咪酯对丙泊酚抑制气管插管反应EC50的影响
目的:测定复合依托咪酯诱导时丙泊酚抑制气管插管反应半数有效浓度(EC50)、95%可信区间(CI95)及其对血流动力学的影响.方法:60例择期气管内全麻手术患者随机分为对照组(C组)和观察组(D组,n=30).C组单纯靶控输注丙泊酚,D组靶控输注丙泊酚的同时复合靶控输注0.33μg/mL依托咪酯.根据预实验观察结果,两组丙泊酚初始靶浓度均设为2.5μg/mL.依观察插管反应,决定下1例丙泊酚靶浓度.记录入室时(T0)、插管前即刻(T1)和插管后1、3、5 min(T2~4)平均动脉压(MAP)、心率(HR).结果:C组丙泊酚抑制气管插管反应的EC50、CI95为1.95(1.76~2.22)μg/mL,D组1.46(1.29~1.64)μg/mL(P<0.05).与T0时刻比较,两组T1、T2时MAP、HR均有所下降,C组下降更显著.结论:依托咪酯可明显降低丙泊酚抑制气管插管的心血管反应EC50,依托咪酯复合丙泊酚较单纯丙泊酚靶控诱导,血流动力学更趋平稳.
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小剂量芬太尼对老龄女性喉罩置入丙泊酚半数有效浓度的影响
测定小剂量(50μg)芬太尼在老龄女性喉罩置入时丙泊酚半数有效浓度(EC.)的影响,探讨合理的诱导药物配伍.方法:择期行全麻下乳腺手术女性患者84例,根据年龄分为老年组(≥65岁)和中青年组(＜65岁),每组再随机分为芬太尼复合丙泊酚组及单纯丙泊酚组,应用Dixon序贯法预设丙泊酚效应部位靶控输注浓度,并计算各组EC50值.结果:中青年(N)组、中青年复合芬太尼(N+f)组、老年(G)组、老年复合芬太尼(G+f)组EC50分别为(4.03±0.21)、(3.07±0.24)、(3.76±0.42)、(2.38±0.22)mg/L,除N组、G组外,其余各组比较差异有统计学意义(P＜0.01).复合芬太尼2组诱导过程低血压、心动过缓发生率与对应未加芬太尼组比较差异均无统计学意义,插入喉罩无知晓事件,但G+f组呼吸暂停发生率较G组增加.结论:小剂量芬太尼可有效降低喉罩插入所需丙泊酚靶控输注的EC50,这种协同作用对于老年人更明显且不增加低血压和心动过缓的发生率.
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舒芬太尼鞘内超前镇痛用于骨科手术的半数有效浓度
目的 应用序贯试验法测定鞘内注射舒芬太尼超前镇痛用于骨科手术的半数有效浓度(EC50).方法 选择ASAⅠ～Ⅱ级于腰硬联合麻醉下行择期骨科手术患者39例,鞘内给予舒芬太尼及0.75%左旋布比卡因重相对体积质量混合液2.5mL.以上一例患者结果,根据序贯试验方法确定舒芬太尼浓度.患者术后12h内无请求镇痛视为有效,舒芬太尼初始浓度定为0.1μg/kg.结果 39例患者中,有4例排除分析.由此得出鞘内注射舒芬太尼EC50为0.1456μg/kg,其95%可信区间为(0.1325,0.1600)μg/kg.结论 序贯试验法测定鞘内注射舒芬太尼超前镇痛用于骨科手术的EC50为0.1456μg/kg.
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下肢手术患者罗哌卡因硬膜外麻醉运动阻滞的半数有效浓度
硬膜外麻醉产生镇痛以及运动阻滞的效果,取决于局麻药的容量,浓度以及剂量[1],手术要求阻滞区域镇痛完善,肌肉松弛,而术后镇痛则要求在完善的镇痛基础上尽量保留阻滞区域的运动功能,即通常所说的感觉-运动分离阻滞.由于罗哌卡因在较低浓度范围内就能产生良好的感觉-运动分离阻滞效果,因此被广泛用于术后镇痛[2].罗哌卡因硬膜外麻醉时下肢运动阻滞的药效学指标尚无定论,本研究拟测定下肢手术患者罗哌卡因低位硬膜外麻醉下产生运动阻滞的半数有效浓度(EC50).
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硬膜外罗哌卡因用于下肢手术术后镇痛的低运动阻滞浓度
罗哌卡因是分娩镇痛和术后硬膜外镇痛常用的局麻药[1],已经有很多关于罗哌卡因用于分娩镇痛低运动阻滞浓度的报道.下肢手术后硬膜外镇痛时,维持患者肢体运动对观察病情和术后恢复都有好处,但是选择怎样的浓度才能够达到完善镇痛而不产生运动阻滞,目前这方面的报道很少.本研究拟采用局麻药低镇痛浓度(minimal local analgesic concentration,MLAC)的方法[2,3]来确定下肢手术后罗哌卡因硬膜外镇痛时运动阻滞的半数有效浓度(50%effective eoncentration,EC50),将其定义为局麻药的低运动阻滞浓度(motor block MLAC,MMLAC).
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射干有效成分体外抗病毒实验研究
目的:观察射干不同有效成分体外抗病毒药效学作用;方法:采用组织细胞培养法,观察射干有效成分对呼吸道合胞病毒(RSV)、腺病毒3型(adv-3)、腺病毒7型(adv-7)、疱疹Ⅰ(HSV-1)、疱疹Ⅱ(HSV-2)、鼻病毒-3型、柯萨奇16(EV-16)等7种病毒的对抗作用;结果:体外抗病毒试验结果显示,除1号、5号外,射干不同有效成分无毒界限药液,对不同病毒RSV、AdV-3、AdV-7、HSV-1、HSV-2、EV-16、鼻病毒等具有一定抑制病毒致细胞病变的作用;结论:除1号、5号外,射干各有效成分分别对不同病毒RSV、AdV-3、AdV-7、HSV-1、HSV-2、鼻病毒、EV-16等具有不同程度的对抗作用.
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置入SLIPA喉罩和LMA喉罩时瑞芬太尼量效关系的研究
目的 观察并比较在靶控输注相同丙泊酚效应室浓度下,置入SLIPA喉罩和传统LMA喉罩所需的瑞芬太尼效应室浓度.方法 将40例择期行输尿管镜碎石术的患者随机分成S组和L组；S组置入SLIPA,L组置入LMA.两组均采用Marsh药代动力学模型以4.0μg/ml的效应室浓度靶控输注丙泊酚5 min后,运用改良的Dixon's上下序贯法,采用Minto药代动力学模型靶控输注瑞芬太尼,5 min后置入喉罩.采用probit法计算出S组和L组所需瑞芬太尼的半数有效剂量(ECe50).结果 S组患者瑞芬太尼的ECe50为3.25 ng/ml (95％CI 2.86 ～3.43 ng/ml),L组患者瑞芬太尼的ECe50值为2.97 ng/ml (95％ CI 2.82～3.22 ng/ml).结论 在不使用肌松剂的情况下,相同丙泊酚效应室浓度下置入SLIPA喉罩和LMA喉罩,SLIPA喉罩所需的瑞芬太尼效应室浓度要高于传统LMA喉罩.
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马纳维诺与西夫韦肽体外联合抗人类免疫缺陷病毒感染的效果评价
本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV‐1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗 HIV感染中的协同作用。利用 TZM‐bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CRF01＿AE）HIV假病毒的半数有效浓度（EC50）。采用CalcuSyn软件对2种药物的协同性进行预测，联合指数（CI ）＜1为有协同作用，CI＝1为有相加效应，CI＞1为有拮抗作用。同时，应用噻唑蓝（MTT）法对MRV和SFT的细胞毒性进行评价。结果显示，2种药物单用时对 SVPB16、SVPC12和 CRF01＿AE的 EC50：SFT为0．91、0．17、0．71 nmol／L ，MRV为4．84、0．47、0．45 nmol／L。针对这3种假病毒，联用比单用EC50均有所降低，SFT （0．45、0．09、0．15 nmol／L ）降低1～4倍，MRV（1．52、0．12、0．11 nmol／L）降低2～3倍。2种药物联用对3种假病毒抑制率达90％时的CI值分别为0．28、0．59和0．36。等效线法显示两者之间存在良好的协同作用。综上所述，联用MRV与SFT在不产生细胞毒性的情况下具有良好的协同抗HIV效果。
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麻醉前含服不同剂量右美托咪定对七氟烷抑制小儿喉罩置入反应半数有效浓度的影响
目的 探讨麻醉前含服不同剂量右美托咪定(Dex)对七氟烷抑制小儿喉罩置入反应半数有效浓度(EC50)的影响.方法 选择择期手术拟行全麻患儿,年龄1～3岁,ASA分级Ⅰ级,随机分为3组.吸入麻醉诱导前1h,N组患几经口含服氯化钠注射液1 mL,D2组、D4组分别经口含服Dex 2、4μg·kg-1(用氯化钠注射液稀释至1 mL).入室后吸入5％七氟烷诱导,意识消失后按改良序贯法调整七氟烷呼气末浓度,起始为2％,依据喉罩置入反应确定下一例患儿增加或降低0.2％七氟烷呼气末浓度,直至出现七个交换点即研究结束.评估Dex给药45～60 min后患儿与父母分离镇静水平及吸入诱导患儿面罩接受程度.用概率单位回归分析法测定七氟烷抑制患儿喉罩置入反应的EC50及相应的95％可信区间(95％CI).结果 N组、D2组和D4组分别纳入患儿26、27和28例.D4组患儿与父母分离满意率和面罩接受满意率均明显高于D2组和N组(P＜0.05).N组、D2组和D4组七氟烷抑制患儿喉罩置入反应的EC50分别为2.02％ (95％CI:1.73％～2.32％)、1.77％ (95％CI:1.47％ ～ 2.05％)和1.60％ (95％CI:1.21％～ 1.82％).结论 麻醉前含服Dex 4μg·kg-1的镇静效果优于Dex 2μg·kg-1,含服Dex 2和4μg·kg-1可使七氟烷抑制小儿喉罩置入反应EC50分别降低12％和21％.
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罗哌卡因在超声引导肋间神经阻滞用于乳腺良性肿块切除术中的半数有效浓度
目的 测定罗哌卡因在超声引导下肋间神经阻滞用于乳腺良性肿块切除术中的半数有效浓度(EC50).方法 选择拟行单侧乳腺良性肿块切除术女性患者32例,ASA Ⅰ或Ⅱ级,在超声引导下用罗哌卡因行肋间神经阻滞麻醉.罗哌卡因浓度根据序贯法确定,初始浓度为0.25％,若阻滞效果完全,下一例患者降低浓度0.05％;若阻滞效果不完全,下一例患者升高浓度0.05％.采用Probit概率单位回归法计算罗哌卡因的EC50及其95％可信区间(CI),观察记录患者一般情况及不良反应发生情况.结果 患者退出3例,完成试验共29例,年龄(38.1±10.7)岁,体重指数(23.7±3.2) kg·m-2.神经阻滞完成至手术开始时间为(14.2±3.3) min,手术持续时间为(101.6±24.4) min.罗哌卡因用于超声引导下肋间神经阻滞的EC50为0.210 9％ (95％CI:0.150 1％ ～ 0.268 9％).未见严重不良反应发生.结论 罗哌卡因在超声引导肋间神经阻滞用于乳腺良性肿块切除术中的EC50为0.210 9％.
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右美托咪定对小儿骶管阻滞时罗哌卡因半数有效浓度的影响
目的 研究右美托咪定对小儿罗哌卡因骶管阻滞半数有效浓度(EC50)的影响.方法 选择拟行择期腹股沟斜疝修补手术的患儿80例,ASA Ⅰ～Ⅱ级,年龄1～6岁,体重低于标准体重的150％.将患儿随机分成两组,每组40例.对照组骶管阻滞时仅使用罗哌卡因,右美托咪定组骶管阻滞时使用罗哌卡因和右美托咪定1μg· kg-1的混合液,局麻药的容量均为1 mL·kg-1.罗哌卡因的初始浓度为0.2％,相邻浓度比值为1.2,根据阻滞是否有效决定下一例浓度.采用Dixon-Massey序贯法计算罗哌卡因小儿骶管阻滞EC50及其95％可信区间(CI).结果 对照组罗哌卡因小儿骶管阻滞EC50为0.171％ (95％CI:0.165％～0.178％),右美托咪定组为0.133％ (95％CI:0.124％～ 0.148％),低于对照组,差异显著(P＜0.05).结论 混合使用右美托咪定1 μg· kg-1能明显降低小儿罗哌卡因骶管阻滞的EC50.
