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昔多芬的心血管副作用及其处理
昔多芬正在逐渐应用于阳萎的治疗.本文介绍昔多芬的药理作用、副作用,昔多芬与心血管药物的相互作用及心血管病人应用昔多芬的注意事项.
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FDA报告中分别对与昔多芬和注射用前列地尔相关的病人死亡数的比较
据美国食品与卫生管理局报告,在得到的7.5个月资料内,使用昔多芬[Sildenafil(viagra)]与240个死亡病例有关(128名经过证实,121人未经证实),在13个月内522人死亡,直到现在,没有近的死亡数字和这方面的比较报告出现.为了比较每张注射用前列地尔和昔多芬处方的死亡率,资料来源为FDA报道的使用昔多芬和前列地尔所发生的事件.结果,使用西多芬的患者每张处方的死亡率明显高于使用前列地尔的死亡率(5.15～6.28倍).该研究提示西多芬的药理作用与这一结果有关,当然可能还有其他因素会产生影响,如:使用这两种药物的人数不同;对于这二种药物的副作用报道上的差异.作者认为,为了阐明这一问题应该进行进一步的研究,在临床中合理、小心使用昔多芬,如:初次使用昔多芬从小剂量开始.戴继灿摘译,黄平治校
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昔多芬的合成
昔多芬(sildenafil)又名伟哥(Viagra)或威尔刚或喜勃龙,化学名为5-[2′-乙氧基 -5′-(4″-甲基哌嗪基-1″-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-丙基-1,6-二氢-7H -吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮(4),是一种磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂 .该药是治疗勃起不良的口服制剂,于1998年5月获美国FDA批准在美国上市,1999年初在港台两地上市.2000年7月3日以商品名"万艾可"在中国大陆上市.本文报道对文献[1 ,2]的方法改进后建立的三种昔多芬的合成方法.
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西地那非的药理作用和在心血管病人中的应用
西地那非(sildenafil,Viagra),又名“昔多芬”，商品名为“万艾可”、“伟哥”或“威而 刚”。其制剂为西地那非枸橼酸盐(citrate salt of sildenafil),是一种口服治疗男性勃 起功能障碍(erectile dysfunction)的药物，美国辉瑞制药公司出品。它的问世被医生们誉 为男性勃起功能障碍治疗史上的革命。美国F.Furchgott、Ferid Murad和LT Lgnaro三位科 学家的研究，为西地那非的问世作出了贡献。 1998年3月27日美国食品药物管理局(FDA)正式批准使用西地那非，这是第一个在美国获准使 用的口服治疗男性勃起功能障碍的药物。 西地那非为灰白色水溶性结晶粉末，其化学名为：1-［3-(6，7-二氧 -1甲基-7-氧化-3-丙烷基-1氢-吡唑［4，3d］嘧啶-5-烃基)-4-乙氧基苯基］-4-甲基哌嗪枸 橼酸盐，溶解度为3.5 mg/ml，分子量为666.7，为圆形、钻石 状、蓝色片剂，有25 mg，50 mg,100mg三种口服剂型。西地那非片为一复合制剂，除西地那 非外，每片还含有微型结晶纤维素(microcrystalline cellulose),无水双磷酸钙(anhydrou s dibasic calcium phosphate),硬脂酸盐镁(magnesium stearate),羟丙基甲基纤维素(hyd roxypropyl methylcellulose),二氧化钛(titanium dioxide),乳酸酶(lactose),三乙酸甘 油脂(triacetin)等多种成分。
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某些药物在男科疾病中的临床应用
近年来,临床有关药物治疗男科疾病的报道很多,并均取得满意疗效,现选述如下.
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昔多芬治疗勃起功能障碍124例疗效观察
为了研究昔多芬(silldenafil, viagraTM)治疗男子阴茎勃起功能障碍(ED)的效果,将214例ED(器质性41%,心理性46%,混合性13%)随机双盲分为两组:昔多芬组124例,用昔多芬50 mg、100 mg各62例,性交前60 min口服(qd),连服2 d后,改为2～3 d服1次,连用4～8周;对照组90例,用育亨宾(yohimbine)5.4 mg、10.8 mg Tid各45例,连用4～8周.结果显示:昔多芬组50 mg、100 mg有效率分别为59.67%、79.03%,对照组5.4 mg、10.8 mg的有效率分别为26.67%、44.45%,两组疗效有显著性差别(P＜0.01).表明昔多芬治疗各种原因的ED是安全有效的,副作用少而轻,可以长期治疗,而育亨宾的效果较差.
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口服万艾可改善子宫内膜容受性的初探
目的 初步探讨万艾可改善子宫内膜容受性的作用.方法 选择50例促排卵周期中子宫内膜生长不良的不孕患者,在下一个促排卵周期中周期第7～8天开始给予万艾可口服治疗,50 mg/d,至子宫内膜厚度达到8.0 mm或证实已排卵.结果 排卵日子宫内膜厚度服药前为5.2～7.8(6.90±0.61)mm,服药后为3.7～14.0(7.78±1.81)mm,服药后子宫内膜厚度明显增加(95%可信区间为0.33～1.42 mm,P=0.002).服药后子宫内膜分型没有明显变化(P=0.907).临床妊娠率显著提高(P=0.012).结论 万艾可能促进子宫内膜生长、改善子宫内膜容受性,有助于胚胎着床.
