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16S RNA文献资料
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新霉胺类似物的合成与RNA结合和生物活性评价
为了提高新霉胺对16S rRNA的亲和力,合成了Ⅱ环5位修饰的新霉胺类似物.以新霉素B为原料,经水解,保护,亲核取代,脱保护,叠氮还原多步反应得到氨基或氨基链修饰的新霉胺类似物.用表面等离子共振法测定了所合成的化合物与大肠杆菌(E. coil)核糖体A位点rRNA(16S RNA)的相互作用.合成了6个Ⅱ环5-位修饰的新霉胺类似物,发现Ⅱ环5位氨基链修饰可以增强化合物对16S RNA的亲和力,其中一些化合物在10-3M有体外细菌抑制活性.在新霉胺的Ⅱ环5位引入氨基或脂肪胺可以增加与16S RNA的亲和力.Ⅱ环5位上羟基的构型改变对于药物/16S RNA复合物稳定性的影响较低.
