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1487B文献资料
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化合物1487B抑制肿瘤坏死因子-α生成机制研究
目的 研究化合物1487B对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的作用,探讨其抗炎机制.方法 利用荧光标记底物,检测在不同浓度化合物1487B作用下,THP-1细胞中肿瘤坏死因子-α转化酶(TACE)的活性;采用实时定量PCR法,分析肿瘤坏死因子-α的转录水平;利用酶联免疫吸附实验及免疫印迹,测定肿瘤坏死因子-α的分泌表达水平.结果 在THP-1细胞中,1487B对胞内TACE酶活性有一定的抑制作用,实时定量PCR检测1487B可降低肿瘤坏死因子-α转录,且呈明显的剂量依赖性;免疫印迹及酶联免疫吸附实验检测终浓度为50、100、200 μmol·L-1的1487B作用THP-1细胞后,肿瘤坏死因子-α前体的表达减少63％ (P＜0.01)、72％ (P＜0.01)、67％ (P＜0.01),肿瘤坏死因子-仅的分泌水平降低24％(P＜0.05)、31％ (P ＜0.01)、70％ (P ＜0.001).结论 1487B通过抑制THP-1细胞胞内TACE酶活性和肿瘤坏死因子-α转录,减少肿瘤坏死因子-α生成,本实验初步阐明了化合物1487B的抗炎机制,为其进一步应用奠定了基础.
关键词： 新化合物 1487B 肿瘤坏死因子α 类风湿关节炎 肿瘤坏死因子-α转化酶
