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非诺洛芬钙缓释片的制备及其人体药动学初步研究
目的 研制非诺洛芬钙(fenoprofen calcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片.以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究.结果 FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMC K4M 20%,CMCNa15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po 300mg FC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134.85±25.96)和(131.14±29.89)mg·h·L-1;tmax为(2.75±0.96)和(0.88±0.5)h;ρmax为(17.52±6.84)和(32.13±6.46)mg·L-1;MRT为(7.72±0.72)和(4.32±0.39)h;缓释片的相对生物利用度为(105.36±23.48)%.结论 采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的.
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非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察
研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素.通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现:骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大,其余因素影响较弱.
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非诺洛芬钙凝胶剂的制备及其体外透皮吸收研究
目的:对非诺洛芬钙凝胶剂制备,以及该剂型对小鼠皮肤的渗透作用进行研究.方法:建立了凝胶剂含量测定的三波长紫外法.结果:高分子辅料的种类、比例及透皮吸收促进剂的用量均对凝胶剂的物理性质有影响.首次发现,凝胶剂中加入2%按叶油为透皮吸收促进剂,其体外累积渗透量和渗透速率均大.非诺洛芬钙凝胶剂的体外渗药动力学可用Higuchi方程来表述.结论:凝胶基质的佳配比为5%Cap与20%PVA(2∶1)混合.2%桉叶油可明显增加非诺洛芬钙凝胶剂的透皮吸收.
