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应用UssingChamber技术评价芹菜素与柚皮素经大鼠肠黏膜透过特征
目的 研究芹菜素与柚皮素经大鼠空肠、回肠与结肠黏膜的区段透过特征.方法 采用体外Ussing Chamber方法,分别评价50 μmol·L-1芹莱素及柚皮素经空肠、回肠和结肠黏膜经对吸收方向(M-S)与分泌方向(S-M)的累计透过率和表观渗透系数(Papp),芹莱素与柚皮素在接收池的样品浓度用HPLC测定.结果 芹菜素与柚皮素在结肠的透过性显著高于空肠(P<0.01)和回肠(P<0.05).比较M-S方向和S-M方向的透过性发现,芹莱素空肠与回肠经两个方向的透过性无显著差异,但经结肠透过时,吸收方向的透过性显著高于分泌方向的透过性(P <0.01);柚皮素在空肠、回肠及结肠黏膜经两个方向的透过性均无显著差异.结论 芹莱素与柚皮素在大鼠肠黏膜中的透过性存在区段性差异,结肠部位吸收好.芹莱素与柚皮素除被动扩散外,可能受到肠黏膜转运体的调控.
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应用Ussing Chamber技术评价甘草与海藻的配伍对大鼠肠黏膜P-gp的影响
目的 评价甘草海藻配伍对大鼠肠黏膜P-糖蛋白(P-gP)的影响.方法 通过对大鼠口服甘草煎液、海藻煎液、甘草海藻合煎液及其合并液、生理盐水1周后,使用Ussing Chamber技术,评价罗丹明123(R123)和荧光素钠(CF)经大鼠空肠黏膜的经时吸收方向和分泌方向的透过量和表现渗透系数.R123和CF在接受室的浓度用荧光分光光度计检测.结果 4种药液均具有增加R123经吸收方向透过性的趋势,但仅海藻使R123吸收方向的透过性显著增加(P＜0.05,与生理盐水组比较).同时,海藻也使R123分泌方向的透过性显著增加(P＜0.01,与生理盐水组比较).但海藻与甘草合用后,合煎组与合并组使R123分泌方向的透过性显著减少(P＜0.01,与生理盐水组比较);另外,海藻与甘草的单煎液、合煎液、合并液对CF经空肠黏膜转运的吸收方向及分泌方向的透过性与生理盐水比较,均无显著性差异.结论 海藻可能不对P-gp起抑制作用.海藻中的某些成分可能改变了细胞膜通透性,从而增加了跨膜转运药物R123吸收分泌双方向的渗透,但对细胞间的药物转运影响不大.海藻和甘草合用后对肠黏膜P-gp起到了一定抑制作用,引起海藻和甘草中P-gp底物的一些毒性成分吸收增加,这可能是两者配伍产生毒性的机制之一.
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甘草提取液对肠粘膜P-糖蛋白的作用
目的 研究甘草提取液对肠粘膜P-糖蛋白(P-gp)的调控作用.方法 通过体外Ussing chamber实验,研究甘草提取液对P-gP底物罗丹明123(R123)转运的直接影响,以及甘草灌胃后对R123和荧光素钠(CF)经空肠粘膜透过性的影响.结果 甘草提取液直接作用于肠粘膜时对R123吸收方向和分泌方向的影响无显著差异;灌胃相当原生药10 g·Kg~(-1)的甘草提取液每天2次,1周后,可显著提高R123吸收方向的转运,R123分泌方向有增加趋势,而对CF经空肠粘膜吸收和分泌方向的透过性均无显著影响.结论 甘草可能是P-gP的轻度抑制剂,通过抑制存在于肠粘膜的P-gP活性而发挥其增加底物药物R123吸收的能力.
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辣椒素经大鼠肠黏膜的区段透过特性
目的 研究辣椒素经大鼠空肠、回肠和结肠黏膜的区段透过特性.方法 应用体外Ussing Chamber法,评价100 μg·mL-1辣椒素经空肠、回肠和结肠黏膜的经时吸收方向的累计透过量,并计算表观渗透系数,辣椒素在接收池中的浓度用HPLC法测定.结果 辣椒素经结肠和回肠的透过性显著高于空肠,在结肠的透过性也显著高于回肠.结论 辣椒素在大鼠肠黏膜中的透过性存在区段性差异,在空肠部位吸收差,结肠部位吸收好,可考虑将其制成结肠定位肠溶片.
