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一种新型二膦酸盐药物对兔骨靶向性初步研究
目的 研究一种在研的新型抗骨质疏松二膦酸盐类药物(SC)对骨的靶向性和其在体内的动态变化过程.方法 采用放射性示踪技术观察SC在兔体内的分布情况和对骨的靶向性,通过放射性核素99Tcm标记SC,将标记后的99Tcm-SC注射进兔体内,进行SPECT骨显像,采集12h内的显像图进行分析.结果 SC的99Tcm标记率在12h内能保持在90%以上,证明99Tcm-SC的体外稳定性良好.12h内的兔骨显像图提示SC对骨的靶向性与骨显像剂MDP相当,这为进一步开展SC的非临床和临床研究提供了数据支持和依据.结论 SC具有开发成为全新一代抗骨质疏松新药的潜力.
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N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验.方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性.结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证.结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性.