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99Mo/99Tcm发生器研究进展
99Tcm广泛应用于核医学诊断显像核素,占80％以上的份额,目前医用的99Tcm主要由99Tcm发生器获得.99Tcm发生器的研制方法有235U裂变或(n,γ)99Mo色谱法、MEK溶剂萃取、电化学分离等.本文将各种99Mo/99Tcm分离技术的发展和目前常用的分离方法进行了综述.
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甲状腺髓样癌1例
患者女,54岁,甲状腺囊肿切除术后20年,甲状腺瘤切除术后2年,半年前无意中发现颈前一拇指大小包块,无红肿热痛,当时未经治疗.后肿物增大,门诊以"甲状腺瘤"收入院.发病以来,无特殊不适,精神状态尚可,饮食、睡眠正常.体检:颈软,颈前可及一约3.0 cm×3.0 cm质韧肿物,随吞咽上下移动.未见浅表淋巴结肿大.心肺无特殊.
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HER-2受体放射性配体99Tcm-TP1623的制备及其在正常动物体内的分布
目的 探讨HER-2受体放射性配体99Tcm-B2-S22-AFA(99Tcm-TP1623)在健康小鼠体内的生物分布和健康家兔体内的动态显像分布.方法 采用氯化亚锡间接法9 9Tcm标记TP1623,3MM色谱纸层析测定9 9Tcm-TP1623标记率,计算其比活度;通过体外稳定性实验、血清蛋白结合实验和油/水分配实验,鉴定标记产品理化性质;研究99Tcm-TP1623于1、5、10、30、60和120 min在健康小鼠体内的生物分布特性;通过SPECT显像,结合感兴趣区(ROI)时间-放射性曲线分析,观察99Tcm-TP1623在健康家兔体内的动态分布变化.结果 99Tcm-TP1623标记率为(96.4±0.1)％,比活度为(24.35±0.06) TBq/mmol,室温下放置6h后放化纯度为(95.03±0.97)％.油/水分配系数P为-(2.51±0.15).小鼠血液放射性清除快,通过肾脏排泄较快,心、肺、肝、肌肉、骨骼等放射性随时间延长逐渐减低,60 min后放射性呈明显低水平,肠道放射性则随时间缓慢增加.脑放射性始终呈低水平.健康家兔体内99Tcm-TP1623血池影消退迅速,主要通过肾脏排泄,见胆囊、肠道排泄影,胃区和颈部未见放射性浓聚,脑组织始终呈低本底.结论 99Tcm-TP1623制备方法简便,标记率及产品比活度高,体内、外稳定性好,具有优良的动物体内动力学特性.
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一种新型二膦酸盐药物对兔骨靶向性初步研究
目的 研究一种在研的新型抗骨质疏松二膦酸盐类药物(SC)对骨的靶向性和其在体内的动态变化过程.方法 采用放射性示踪技术观察SC在兔体内的分布情况和对骨的靶向性,通过放射性核素99Tcm标记SC,将标记后的99Tcm-SC注射进兔体内,进行SPECT骨显像,采集12h内的显像图进行分析.结果 SC的99Tcm标记率在12h内能保持在90％以上,证明99Tcm-SC的体外稳定性良好.12h内的兔骨显像图提示SC对骨的靶向性与骨显像剂MDP相当,这为进一步开展SC的非临床和临床研究提供了数据支持和依据.结论 SC具有开发成为全新一代抗骨质疏松新药的潜力.
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移植肾的99Tcm-DTPA肾动态监测
目的 探讨99Tcm-DTPA肾动态显像在肾移植术后监测中的图像特征和临床价值.方法 28例肾移植患者进行99Tcm-DTPA肾动态显像,同时测定移植肾的肾小球滤过率(GFR)和膀胱放射性计数与肾脏放射性计数比值(B/K值),定性和定量分析肾移植术后的影像特征.结果 12例肾移植术后肾血流灌注及功能良好,GFR值为(51.5±6.3)ml/min,B/K均3.6例急性排斥反应肾血流灌注受损程度重于功能相,GFR值为(33.4±5.7)ml/min,B/K均<1.7例慢性排斥反应肾血流灌注和功能相均同时受损,GFR值为(27.5±2.1)ml/min,B/K均<1.1例超急性排斥反应表现为放射性空白区.2例肾小管坏死肾血流灌注损伤轻于功能相.所有影像表现与临床或病理结果相吻合.结论 99Tcm-DTPA肾动态显像可快速且定量评价移植肾的血流和功能,早期初步鉴别排斥反应的类别且具有无创、简单、重复性强的特点.
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99Tcm-MIBI肿瘤阳性显像在甲状腺癌诊断中的价值
目的 探讨99Tcm-MIBI肿瘤阳性显像在诊断甲状腺癌中的应用价值.方法 临床怀疑为甲状腺癌患者54例,分别用SPECT进行99TcmO4-甲状腺静态显像和99Tcm-MIBI肿瘤阳性显像,将显像结果与手术病理结果进行对照.结果 54例患者中,病理结果显示共有甲状腺结节54个,均为单发结节,其中恶性甲状腺结节25个;99TcmO4-甲状腺静态显像共发现甲状腺结节52个,其中热结节2个,温结节4个,凉结节10个,冷结节36个;2例患者显像结果为阴性.25个恶性甲状腺结节中,发现16个有明显的99Tcm-MIBI摄取,均为冷结节;29个良性甲状腺结节中,发现15个有明显的99Tcm-MIBI摄取,其中温结节1个,凉结节2个,冷结节12个.99TcmO4-和99Tcm-MIBI联合核素显像诊断多发性甲状腺结节伴甲状腺癌的灵敏度为64.00%(16/25),特异度为48.28%(14/29).甲状腺良、恶性结节的99Tcm-MIBI肿瘤显像阳性率差异无统计学意义(χ2=0.83,P＞0.05).结论 99Tcm-MIBI肿瘤阳性显像对甲状腺癌的诊断不具有特异性,其l临床应用价值有限.
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移植肾的99Tcm-DTPA肾动态监测
目的:探讨99Tcm-DTPA肾动态显像在肾移植术后监测中的图像特征和临床价值.方法:28例肾移植患者进行99Tcm=-DTPA肾动态显像.同时测定移植肾的肾小球滤过率(GFR)和膀胱放射性计数与肾脏放射性计数比值(B/K值),定性和定量分析肾移植术后的影像特征.结果:12例肾移植术后肾血流灌注及功能良好,GFR值为(51.5±6.3)ml/min,B/K均>3.6例急性排斥反应肾血流灌注受损程度重于功能相.GFR值为(33.4±5.7)ml/min,B/K均<1.7例慢性排斥反应肾血流灌注和功能相均同时受损,GFR值为(27.5±2.1)ml/min,B/K均<1.1例超急性排斥反应表现为放射性空白区.2例肾小管坏死肾血流灌注损伤轻于功能相.所有影像表现与临床或病理结果相吻合.结论:99Tcm-DTPA肾动态显像可快速且定量评价移植肾的血流和功能,早期初步鉴别排斥反应的类别且具有无创、简单、重复性强的特点.
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99Tcm标记反义miR208b寡核苷酸及其转染离体肥大心肌细胞的实验研究
目的：探索用放射性核素99Tcm标记反义miR208b寡核苷酸，并转染离体早期肥大心肌细胞的实验过程及方法。方法合成针对miR208b的反义miR寡核苷酸（AMO），LNA（带锁核酸）修饰AMO，将双功能螯合剂NHS-MAG3（N-羟基琥珀酰亚胺-巯基乙酰基三甘氨酸）与LNA-AMO偶联后，用99Tcm标记，然后用Sep-Pak C18反相层析法对NHS-MAG3-LNA-AMO及其标记物进行洗脱纯化，前者同时经Gene Quant DNA/RNA calculator测定在260 nm波长处的吸光度；不同检测方法测定纯化后标记物的标记率、放化纯度、稳定性以及与靶基因杂交的活性；建立由血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）诱导的离体心肌肥大细胞模型，检验早期肥大心肌细胞内miRNA208b的相对表达量以及经脂质体包裹的99Tcm-NHS-MAG3-LNA-AMO在早期肥大心肌细胞内的滞留率。结果纯化后的标记物标记率>84%，放化纯度>86%，标记物分别在新鲜人血清、生理盐水中孵育12 h后，放化纯度均大于80%，并具有与靶向基因杂合的能力。离体心肌肥大模型成功建立，测得早期心肌肥大细胞内miRNA208b表达升高，且终标记物转染细胞后6 h滞留率大于20%。结论在双功能螯合剂NHS-MAG3以及LNA的介导下，成功将放射性核素99Tcm标记于NHS-MAG3-LNA-AMO，后将反义探针顺利转染早期离体肥大心肌细胞，这为后续的在体心肌肥大核素显像提供重要实验基础。
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99Tcm-TP1093的制备及其在健康动物体内的生物分布及动力学特点
目的 制备标记率符合显像要求的99Tcm-TP1093,探讨其在健康动物体内的生物分布及动力学特点.方法 化学合成G(D) AGG-Aba-ATAQSAYG-NH2(TP1093)；氯化亚锡还原法99Tcm标记TP1093,纸层析测定标记率,计算比活度；体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及脂/水分配实验鉴定99Tcm-TP1093的理化性质；研究标记多肽在健康家兔体内的示踪动力学和正常小鼠体内生物分布；健康家兔99Tcm-TP1093显像,观察体内放射性动态分布变化,利用感兴趣区(region of interest,ROI)技术分析重要组织器官的时间-放射曲线(time-activity curve,TAC).结果 99Tcm-TP1093的标记率为(97.23±0.87)％,比活度为(15.91±0.62) TBq/mmol.标记多肽室温放置4h,其放射化学纯度为(93.34±0.91)％.标记多肽与血清蛋白无明显结合,脂/水分配系数lgP=-(1.68±0.09).标记多肽在健康家兔体内的动力学过程符合权重为1/c的二室模型,t1/2α为(2.689 ±0.541) min,t1/2β为(69.156±20.342) min,总清除率(CL)为(5.029±4.381)mL/kg.小鼠体内分布和健康家兔显像示:血液放射性清除迅速,软组织放射性消退快；胃区呈放射性缺损,甲状腺区未见异常放射性浓聚,脑呈低放射性分布；体内放射性主要经泌尿系统排泄,少量通过肝胆系统分泌.结论 99Tcm-TP1093标记方法简便,标记率与比活度高,可制备成一步法冻干药盒,具有良好的稳定性、体内生物分布及动力学性质.
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抗人粒细胞单克隆抗体的特异性鉴定及其核素99Tcm标记
目的以人粒细胞免疫Balb/c小鼠制备抗粒细胞单克隆抗体(mAb),并对其组织特异性进行鉴定,同时评价其在兔炎症模型中的显像价值.方法常规免疫制备抗粒细胞mAb经间接ELISA法、流式细胞仪和SP免疫组化进行特异性鉴定.99Tcm间接法标记SZ-102.兔左下肢炎症模型制备完毕,耳缘静脉注入99Tcm-SZ-102 4 h后探讨其在兔炎症模型中的体内分布.结果制备抗粒细胞mAb SZ-102,其免疫球蛋白亚类为IgG1.流式细胞仪测定表明其与外周血粒细胞、单核细胞呈强阳性反应,而与淋巴、红细胞、血小板不反应,并且与正常骨髓中较成熟粒细胞、单核前体起反应.SP免疫组化法检测正常人组织中SZ-102抗原分布,显示抗原表达在肝、肺、脾、胸腺、淋巴结组织中的巨噬细胞表面.注射99Tcm-SZ-102 4 h后,离体炎症肌肉/血液和对侧正常肌肉/血液单位质量放射性比值分别为0.22±0.02和0.02±0.01.结论 SZ-102是一株稳定高效价抗粒细胞杂交瘤细胞株,99Tcm-SZ-102具有活体内炎症定位导向能力,对隐匿性炎症的放免显像可能有一定的诊断价值.
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抗人大肠癌单链抗体的构建、表达及其体内外生物学活性的检测
目的将抗人大肠癌单克隆抗体ND-1(mAb)的VH和VL基因进行重组, 构建和表达ND-1scFv, 并对其在体内外的生物学活性进行检测.方法采用RT-PCR技术, 从能够分泌mAb ND-1的鼠杂交瘤细胞中扩增VH和VL基因, 通过重叠延伸拼接PCR在VH和VL基因间引入连接短肽, 体外构建ND-1scFv基因, 并在大肠杆菌中表达.采用间接免疫荧光(IFA)及ELISA法测定ND-1scFv的免疫学活性.用99Tcm标记ND-1scFv后, 将偶联物给予荷瘤裸鼠, 观察其在动物体内的显像及生物学分布.结果 SDS-PAGE显示, 重组蛋白Mr为30 000, 同预期结果一致.IFA及ELISA检测表明, ND-1scFv保留了与亲本抗体相近的免疫学活性, 对表达相应抗原的靶细胞具有特异结合活性.体内放射免疫实验显示, 99Tcm- ND-1scFv在荷瘤小鼠体内的生物学分布, 呈明显的肿瘤积聚趋向, 注入体内1 h血中T/NT即达2.61.结论获得免疫学活性良好的ND-1scFv, 对荷瘤动物体内肿瘤的定位快速、准确, 可望成为有效的肿瘤诊断和治疗的导向载体.
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99Tcm直接法标记血管抑素
目的: 探索用99Tcm直接标记血管抑素(angiostatin, AS)的方法,并研究标记产物的体外稳定性及其生物活性. 方法:制备的AS经鉴定后,分别用2-巯基乙醇(2-ME)和氯化亚锡(SnCl2)还原法进行标记,并用正交设计筛选佳合成条件;对标记产物用纸层析法及Sephadex G-50层析柱分离测标记率;产物中分别加入牛血清白蛋白(BSA)、生理盐水及不同摩尔比的半胱氨酸(Cys)以观察其体外稳定性;用人脐静脉内皮细胞系ECV304观察其生物活性. 结果:2-ME法佳标记条件为AS 100 μg,PB(0.5 mol*L-1, pH 7.3) 1 mL, 2-ME 100 μg, 亚甲基二膦酸盐(MDP)(用1 mL生理盐水溶解) 10 μL,加入99TcmO4- 185 MBq,标记率可达(97.0±1.5)%; SnCl2法为AS 100 μg,硼酸缓冲液(0.1 mol*L-1, pH 9.0) 1 mL, 20 g*L-1 SnCl2 (1 mol*L-1盐酸作为溶剂) 20 μL加入MDP药盒,用去氧水稀释至1 mL, 取20 μL,加入99TcmO4- 185 MBq,标记率可达(90.0±3.0)%. 产物在体外稳定;细胞培养观察其抑制内皮细胞生物活性与AS无显著差异. 结论:用99Tcm直接法标记AS简单高效,且对AS生物活性无明显影响.
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99Tcm示踪血栓技术在家兔脑卒中模型的应用
目的 研究同位素99Tcm示踪血栓技术在家兔脑卒中模型上的应用,并动态示踪观察重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)对血栓的溶解效果.方法 将新鲜洗脱的放射性高锝酸钠(5 mCi/2 mL,92.5 MBq/mL) 0.5 mL与5 mg/mL氯化亚锡30 μL充分混合成示踪标记液;分别向全血、红细胞、血浆中加入20 μL示踪标记液进行同位素标记,加入50 μL GaC12(0.5 mol/L)与牛凝血酶(50 IU/mL)混合物,迅速吸入聚乙烯塑料管(PE80)中,37℃固化2h后取出血栓,分割成10mm的示踪血栓,并计算标记率.采用经兔颈外动脉逆向颈内动脉插管方法,注射示踪血栓栓塞大脑中动脉,制备脑卒中模型,用v计数仪在兔头部测定放射性强度即每分钟计数(Counts Per Minute,CPM)的动态变化,并观察临床等效剂量工具药rt-PA4.5 mg/kg的溶栓效果.结果 全血血栓标记率为53.5％,红细胞与血浆标记比率为4.5∶1,家兔大脑中动脉血栓栓塞后CPM明显增加,约为本底的5.1±1.3倍,表明模型制备成功,检测可靠.静脉给予工具药rt-PA能产生显著的渐进性溶栓效果.结论 锝标记主要以标记红细胞为主,对血浆及纤维蛋白原影响较小.99Tcm示踪血栓技术制各的脑卒中模型,分离区明显,模型制备成功、指标检测科学,模型对药物疗效应答能力的反应稳定、可靠.
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新型乏氧肿瘤显像剂99Tcm-MNLS、99Tcm-MLS的合成及其在小鼠体内的生物分布
合成了含有硝基咪唑基团的磷酸酯衍生物2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MNLS)和它的非硝基类似物2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MLS),采用99Tcm直接法对其进行标记,并研究了99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的理化性质及其在荷EMT-6小鼠体内的生物分布.采用佳标记条件后,99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的标记率均＞90%.荷EMT-6小鼠体内生物分布表明: 99Tcm-MNLS的肿瘤放射性摄取率、肿瘤与肌肉和肿瘤与肝的放射性摄取比(T/NT)(120 min时分别为 2.99±0.25%ID/g、5.90和1.03)显著高于已知的乏氧显像剂99Tcm-HL91(120 min时分别为0 93±0.13%ID/g、3.59和0.17)和不含硝基基团的类似物99Tcm-MLS(120 min时分别为1.61±0 13%ID/g、5.40和0.13).与99Tcm-MLS相比,99Tcm-MNLS配体中的硝基对于肿瘤的摄取影响很大,这表明99Tcm-MNLS的肿瘤摄取与其乏氧机制有关.上述研究结果表明,99Tcm-MNLS具有肝摄取低,肿瘤摄取较高的优点,作为潜在的新型乏氧肿瘤显像剂,值得进一步研究.
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新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究
用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况,以研制结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂.结果显示,标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05(n =3),为亲脂性化合物;在室温、37 ℃及37 ℃+人血白蛋白3种情况下存放均较稳定.体外细胞摄取实验表明,加入标记物后1～4 h,乏氧体系中中国仓鼠卵巢细胞株(CHO)细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系(P＜0.05),且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高.血液清除实验表明,99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h.荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明,标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄;标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤与血的放射性摄取比分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤与肌肉的放射性摄取比分别为11.89±1.64和13.11±1.47.以上结果提示, 99Tcm-N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂.
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99Tcm-DTPA-双(3,5-二甲氧基-4'-氨基二苯乙烯)的制备及其在小鼠体内的生物分布
通过3,5-二甲氧基-4'-氨基二苯乙烯与DTPA双酸酐(DTPAA)反应制备了DTPA-双(3,5-二甲氧基-4'-氨基二苯乙烯),所得产品经IR、MS、1HNMR和元素分析进行结构确认;对其进行了99Tcm标记并观察了标记物在小鼠体内的分布.结果显示,标记物标记率和放化纯度均＞90%,在连续观察的6 h内,其放化纯度均＞90%,表明其稳定性良好.标记物在小鼠体内的生物分布结果显示,标记物在肝中摄取较高,注射后10 min时达到峰值13.12%/g,且滞留时间较长,注射后180 min时仍有12.07%/g;在肺和血液中清除较快,注射后5 min时分别为10.41%/g和13.50%/g,注射后180 min时则分别降至2.42和2.71%/g.这为进一步研究既能抑制癌细胞,又能对其疗效进行检测的新型放射性治疗药物提供了思路.
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99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2的制备及其初步生物分布
分别选用Tricine和EDDA作为协同配体制备了99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,并比较了两种标记物的体外稳定性和体内生物分布.ITLC和HPLC分析结果表明,两种标记物的标记率均大于95%,经Sep-Pak C-18柱纯化后,其放化纯度均大于99%.在生理盐水和牛血清体系中,两种标记物均保持良好的稳定性,但在半胱氨酸体系中,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的稳定性,37 ℃下孵育24 h,其放化纯度仍大于95%;而在相同条件下,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2的放化纯度已低于90%.血液清除实验表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2和99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14) NH2均符合二室代谢模型,其分布相半衰期分别为0.27 min和1.55 min,消除相半衰期分别为18.1 min和29.7 min.生物分布数据显示,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2每个时间点所有脏器中的放射性摄取均高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2;两者在肾脏中的摄取均较高,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2在肝脏和肠中的放射性摄取显著高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2,说明99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2主要通过肾脏排泄,而99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2既通过肾脏排泄,同时也有相当一部分标记物通过肝胆排泄.以上实验数据表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的化学和生物学性质,值得进一步研究.
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99Tcm标记的新型糖基化生长抑素生物学评价
以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取.以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂.
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细胞凋亡显像剂99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ的制备及其生物评价
合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC).并将HYNIC成功地应用于Annexin Ⅴ的偶连和标记中.结果表明:每个Annexin Ⅴ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然＞95%;99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ在动物模型中能有效检测细胞凋亡.因此,99Tcm-HYNIC-Annexin Ⅴ有望成为检测肿瘤治疗效果的显像剂.
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生长抑素-葡聚糖的99Tcm标记及体外结合分析
采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析,考察其对生长抑素受体的亲和能力.结果表明:SMS-Dx20保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与奥曲肽的IC50(1.49 nmol/L)相近,为5.95 nmol/L;99Tcm-SMS-Dx20标记率>85%, 经PD-10柱分离纯化,其放化纯度>98%;99Tcm-SMS-Dx20对生长抑素2型受体特异性结合为25%～40%,保持了较高的亲和力;SMS-Dx20适合于99Tcm标记,可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究.
