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奥硝唑与替硝唑治疗口腔厌氧菌感染的观察
奥硝唑(ornidazole)为硝基咪唑类化合物衍生物,是继替硝唑后研制成的第三代硝基咪唑类新药.我们应用奥硝唑片剂对30例口腔厌氧菌感染患者进行治疗,以替硝唑作对照,采用双盲随机方法进行临床研究.
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5-硝基咪唑类药物的定性研究
5-硝基咪唑类化合物作为抗厌氧菌、滴虫、阿米巴虫药物在临床上有较广泛的应用.<中国药典>2000年版收载了甲硝唑、替硝唑两个品种,近年来国内单位分别研制了奥硝唑、塞克硝唑,但由于它们的结构相似,包括<中国药典>2000年版收载的定性鉴别方法也不能有效区别它们.它们在水溶液中的UV曲线完全相同,<中国药典>2000年版使用化学鉴别法(5-硝基咪唑的共同反应)和紫外鉴别法鉴别甲硝唑和替硝唑,实际上不能鉴别区分甲硝唑和替硝唑.见表1和表2.
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替硝唑的药理及临床应用
替硝唑(Tinidazole,商品名济得)为硝基咪唑类化合物,为甲硝唑的乙磺酰基衍生物,是继甲硝唑以后研制成的疗效高、疗程短、耐受性好的抗厌氧菌及抗原虫药.1991年收载于日本药典,目前已成为国际上抗厌氧菌感染的重要药物.
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替硝唑注射液生产工艺探讨
替硝唑是新一代硝基咪唑类化合物,是继甲硝唑之后研制成的疗效高、疗程短、耐受性好的抗滴虫药物.在发达国家本品已逐渐取代甲硝唑,成为抗厌氧菌的首选药物[1],广泛用于手术前后.
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具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的研究进展
结核病是目前世界上仅次于艾滋病的第二大致死感染性疾病. 近10年来,抗结核药物开发已取得很多实质性进展.其中硝基咪唑类化合物很有希望成为新型抗结核化疗药物,防治结核病.这类化合物可有效地缩短了治疗时间,并对耐药性结核分枝杆菌菌株有效 在目前研究开发的硝基咪唑类化合物中,PA-824、OPC-67683目前已进入抗结核病的临床2期实验,这对具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的未来发展方向有着重要意义 本文综述了这些具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的研究历程和目前的发展状况.
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头孢他啶与替硝唑葡萄糖注射液的配伍稳定性考察
头孢他啶为半合成的第3代头孢菌素,对多种革兰阴性菌有良好抗菌作用;但 对厌氧菌,如脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌耐药。替硝唑是新一代硝基咪唑类化合物,具有抗 厌氧菌作用强、半衰期长、不良反应少等特点。故临床上常将两药配伍使用,治疗革兰阴性 菌与厌氧菌的混合感染。由于头孢他啶能否与替硝唑配伍,目前尚未见报道,为此我们进行 实验,用紫外分光光度法考察两药配伍的稳定性,为临床合理用药提供理论依据。1 仪器与试药 7520型紫外分光光度计(上海分析仪器 厂);PHS-3C型酸度计(上海雷磁仪器厂)。注射用头孢他啶(深圳九新药业有限公司,批号: 990802),替硝唑葡萄糖注射液(浙江海宁强力制药有限公司,批号:990707),替硝唑标准 品(中国药品生物制品检定所),头孢他啶标准品(厂方提供)。2 实验方法2.1 测定波长的选择 分别配制15 μg/ml的头孢他啶和替硝唑标准溶液,在200~400nm内扫描。头孢他啶在259nm波长处显 大吸收,替硝唑在317nm处显大吸收,与文献报道一致[1,2],而替硝唑在259nm、 头孢他啶在317nm处也有吸收。本文选择259和317nm作为测定波长。2.2 线性方程组的确定 采用解线性方程组分光光度法[3],测 定头孢他啶与替硝唑混合液的含量。分别精密称取头孢他啶与替硝唑标准品适量,用水配制 成5~25μg/ml头孢他啶系列标准液和4~20μg/ml替硝唑系列标准溶液。以水为空白,分别 在259和317nm处测定吸收度,经计算得出各自的回归方程。结果表明,在上述浓度范围内均 具有良好的线性关系,见表1。表1 头孢他啶和替硝
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奥硝唑治疗急性细菌性膀胱炎临床疗效观察
奥硝唑(Ornidazole)为硝基咪唑类化合物衍生物,是继替硝唑后研制成功的第三代硝基咪唑类新药.我院应用奥硝唑片剂对30例急性细菌性膀胱炎患者进行治疗,以呋喃妥因Nitro作为对照,采用双盲随机方法进行研究,现将临床资料报告如下:
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肿瘤放疗增敏剂--甘氨双唑钠
通用名:甘氨双唑钠英文名:Sodium Glycididazole [一般药理][1]硝基咪唑类化合物是公认的肿瘤放疗增敏剂.甘氨双唑钠(简称CMNa)属于硝基咪唑类化合物,具有亲水性和亲肿瘤细胞的桥式化学结构,可将射线对肿瘤乏氧细胞DNA的损伤固定,抑制其DNA损伤的修复,从而提高肿瘤乏氧细胞对辐射的敏感性.
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甲硝唑临床应用的进展
甲硝唑(甲硝基羟乙唑、灭滴灵、灭滴唑)系甲硝基咪唑类化合物.50年代后期(1957年) 用于滴虫病的治疗,60年代初(1962年)发现其抗厌氧菌作用,70年代末(1978年)被世界卫生组织(WHO)确定为预防和治疗各种厌氧菌的首选药物,80年代初(1980年)美国食品和药品管理局(FDA)正式批准该药用于厌氧菌感染.1990年和1995年版中国药典均收藏该药为主要用于抗阿米巴病、抗滴虫和抗厌氧菌感染.近些年来,甲硝唑在临床上得到泛应用,特别在抗感染应用、抗肿瘤的辅助治疗以及降血脂等方面又有一些新的进展.本文就其临床应用的进展作一简要综述.
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新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究
用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况,以研制结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂.结果显示,标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05(n =3),为亲脂性化合物;在室温、37 ℃及37 ℃+人血白蛋白3种情况下存放均较稳定.体外细胞摄取实验表明,加入标记物后1~4 h,乏氧体系中中国仓鼠卵巢细胞株(CHO)细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系(P<0.05),且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高.血液清除实验表明,99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h.荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明,标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄;标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤与血的放射性摄取比分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤与肌肉的放射性摄取比分别为11.89±1.64和13.11±1.47.以上结果提示, 99Tcm-N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂.