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胆固醇-聚乙二醇修饰的两性霉素B脂质复合物制备及药动学
目的 制备两性霉素B脂质复合物及胆固醇-聚乙二醇(PEG)修饰的两性霉素B脂质复合物并对其包封率和药动学进行研究.方法 采用薄膜蒸发法制备两性霉素B脂质复合物及胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物,用动态光散射法测定粒径,采用Ultrafree-CL离心超滤管分离游离两性霉素B(F-AMB)与复合两性霉素B(L-AMB)检测包封率,用Wistar大鼠进行药动学研究.结果 两性霉素B脂质复合物平均粒径为(115±20) nm;包封率大于99.9％;大鼠静脉注射,胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物pmax和AUC明显提高.结论 采用薄膜蒸发法制备两性霉素B脂质复合物具有较高包封率,胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物能够延长体内循环时间.
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C6细胞摄取胆固醇-聚乙二醇-转铁蛋白纳米药物载体的实验研究
目的 合成转铁蛋白 (TF)修饰的胆固醇-聚乙二醇(PEG)纳米药物载体,研究其对C6细胞的摄取和增殖的影响.方法 制备包裹柔红霉素(DNR)的载药纳米体系,测定其药物包裹率与药物释放情况,并通过流式细胞术分析和竞争性试验研究C6细胞对材料的摄取,通过C6细胞增殖分析研究载药材料对C6细胞增殖的抑制作用.结果 制备粒径＜100 nm的纳米药物载体体系,其药物包裹率＞92%,72 h内胆固醇-PEG的药物释放为(25.25±0.52)%,胆固醇-PEG-TF 的药物释放率为(27.36±0.54)%.流式细胞术测定结果显示,游离DNR的几何平均荧光强度为5.55,而胆固醇-PEG包裹DNR为6.49,胆固醇-PEG-TF 包裹DNR为9.51.预先加入TF处理 30 min后,胆固醇-PEG-TF包裹DNR几何平均荧光强度为6.29,而直接用胆固醇-PEG-TF包裹DNR的几何平均荧光强度为8.69.游离、胆固醇-PEG和胆固醇-PEG-TF中DNR对C6细胞的半数抑制浓度值分别为(2.62±0.09),(6.56±0.55),(1.89±0.01) μmol·L-1.结论 用TF修饰的胆固醇-PEG纳米药物载体被C6细胞摄取显著提高,有效抑制C6脑胶质瘤细胞的增殖,有望成为一种靶向治疗脑部肿瘤的纳米药物载体.
