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5-甲酰四氢叶酸钙的合成和纯化
目的:建立了一个方便、适用的5-甲酰四氢叶酸钙的制备和纯化方法.方法: 以叶酸为起始物,经NaHSO3还原、甲酸乙酯N5- 甲酰化,NaOH水解与CaCl2在碱性下反应合成5-甲酰四氢叶酸钙. 结果:5-甲酰四氢叶酸钙总产率为54%～59%,比文献值提高了14%～17%.其结构经紫外光谱,核磁共振氢谱及元素分析确证.结论:本方法原料易得、操作简便、产率高,适合工业或大量制备5-甲酰四氢叶酸钙.
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大剂量甲氨蝶呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病排泄延迟分析
目的观察儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)大剂量甲氨蝶呤(HDMTX)疗法MTX排泄延迟的发生率和不良反应,探讨MTX排泄延迟与MTX剂量、用药方式的关系,及如何减少排泄延迟的发生.方法分析121例497例次儿童ALL HDMTX化疗的临床资料,比较有和无排泄延迟情况下HDMTX的不良反应.并按剂量(3 g组和5 g组)和用药持续时间(7 h组和24h组)分组,比较排泄延迟的发生率、不良反应及各组四氢叶酸钙(CF)的解救剂量.结果总体排泄延迟发生率为12.1%,发生1次排泄延迟的相对概率是30.6%,再次发生的相对概率为45.9%,明显增加(P＜0.01).有排泄延迟的患儿排泄延迟时血小板较无排泄延迟时明显减低(P＜0.01),CF解救剂量明显增加(P＜0.01).3 g组排泄延迟时口腔黏膜损害较无排泄延迟时更明显(P＜0.05),下一疗程化疗延迟(中位延迟4 d).3 g组排泄延迟发生率(12.1%)与5 g组(12.0%)比较差异无统计学意义(P＞0.05),7 h用药组排泄延迟发生率(13.6%)与24 h用药组(11.9%)比较差异也无统计学意义(P＞0.05).无排泄延迟时5 g组仅胃肠道反应较3 g组明显增加(P＜0.01),而CF解救剂量明显低于3 g组(P＜0.01).结论HDMTX排泄延迟情况下骨髓抑制和口腔黏膜损害的不良反应增加,下一疗程化疗延迟,CF用量增加.HDMTX排泄延迟在3～5g/m2剂量范围里与MTX剂量、用药方式无关,而与患儿的个体差异有关.
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甲氨蝶呤的血药浓度对亚叶酸钙用药方案的指导作用
目的:探讨甲氨蝶呤血药浓度监测对亚叶酸钙应用方案的指导作用.方法:11例急性淋巴细胞性白血病(ALL)病儿,予20例次大剂量甲氨蝶呤(每次3 g·m-2)治疗.以常规剂量亚叶酸钙援救,每次12～15 mg·m-2,q 6 h,共8次.于用药后24,36,48,72 h用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:9例病儿达到完全缓解;2例病儿出现严重的不良反应抢救无效死亡.结论:应参考甲氨蝶呤血药浓度,进行适当的亚叶酸钙援救,以防止出现严重的不良反应.
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氨甲喋呤超大剂量治疗异位妊娠观察与护理
近年来,药物治疗异位妊娠有很大进展,常用的药物是氨甲喋呤(MTX).MTX是一种抗代谢类抗肿瘤药,能抑制二氢叶酸还原酶,干扰DNA合成,从而抑制肿瘤细胞的分裂和增生,对滋养叶细胞高度敏感,故被选用早期异位妊娠的治疗[1].其药物剂量选择多种多样,以MTX 1 mg/kg [2]与四氢叶酸解毒剂(CF)联合应用比较安全.我科自1997年1月至1999年3月对22例异位妊娠患者采用MTX 1.5 mg/kg,同时增加CF用量,取得较好效果,现报告如下.
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注射用亚叶酸钙与亚叶酸钠的临床应用及分析
目的：了解注射用亚叶酸钙与亚叶酸钠的临床应用情况，促进临床合理、经济用药。方法抽取该院2014年2月129份使用亚叶酸钙和亚叶酸钠注射液的病历，将性别、年龄、诊断、用法用量、单药药品花费金额等进行分析比较。结果129份病历中，使用亚叶酸钙41份、亚叶酸钠88份，主要涉及肿瘤外科、肿瘤内科、肛肠科等科室，93.80%（121/129）的患者临床诊断为消化道肿瘤，这些病例均采用亚叶酸与5-氟尿嘧啶合用，是提高化疗有效率的适应证，且所有病例的用法、用量均符合说明书要求。但同时也发现亚叶酸钠的单药人均花费远远大于亚叶酸钙的单药人均花费。结论根据药品说明书及药代动力学提示，亚叶酸钠与亚叶酸钙临床上是生物等效的，但亚叶酸钠的价格远高于亚叶酸钙，这就要求医生在甄选药品时，应仔细阅读药品说明书，选取价格合理的有效药品，切实做到安全、有效、经济用药。
