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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的活性测定
血管紧张素Ⅱ(AⅡ)是肾素-血管紧张素系统发挥作用的主要活性物质,它在调节血管功能方面起关键作用.因此,各种AⅡ受体拮抗剂在高血压发病机制及治疗的研究中都具有重要意义.特别是咪唑类非肽AⅡ受体拮抗剂的发现,已成为近十多年来模拟肽药物开发的热门话题.咪唑、吲哚、喹啉等含氮杂环的化合物具有较好的特异性和较强的抑制作用[1],这一发现为设计和筛选更好的AⅡ受体拮抗剂奠定了坚实基础.近研究表明,大鼠肝细胞和血管平滑肌器官中只含有AⅡ-1型(AT1)受体,不含AⅡ-2型受体,而AT1受体是血管功能的主要调节者.大鼠肝细胞膜中不但含有亲合性高的AT1受体,而且还具有在低温下保存稳定的优点,是筛选AⅡ受体药物的好材料.于是我们利用肝细胞为材料对9个化合物进行筛选,希望从中寻找到新型的受体拮抗剂.
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含氮杂环骨架在药物中的分布
氮杂环是许多药物中的重要结构组分.据美国食品和药物监督管理局(FDA)批准的药物数据显示,59%的独特小分子药物都含有氮杂环化合物.本文将对医药中常见的芳香性以及非芳香性的27种含氮杂环化合物进行综述,并对上述氮杂环结构与普通环状结构的不同作用进行阐述.同时,对常用的氮杂环的特殊结构进行探讨,突出其核的体系,并对其详细取代模式进行报道.