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双层脂膜上的特异性相互作用与其稳定性的关系
脂质体的主动靶向性问题是现代药剂学研究的重要内容之一。盐桥支撑的平板双层脂膜(salt bridge supporting bilayer membrane， sb-BLM)与细胞膜的基本结构相同，即磷脂双分子层，可作为模型研究发生在双层脂膜上的各种分子间的特异性相互作用，如抗原-抗体反应、酶- 底物催化、药物-受体结合等［1］，在体外通过测量膜电性寻找具有优良靶向性的脂质体是一新的可行途径。
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无唾液酸胎球蛋白修饰脂质体在小鼠体内的肝实质细胞靶向性研究
目的：研究经无唾液酸胎球蛋白（asialofetui n, AF）修饰后，脂质体达到小鼠肝实质细胞靶向的可能性。方法：用放射性同位素标记的方法测定普通长循环脂质体（ster ically stabilized liposomes, SSL）、AF-修饰普通脂质体（AF-linked normal liposomes, AF-NL）及AF-修饰长循环脂质体（AF-linked st erically stabilized liposomes, AF-SSL）在小鼠血、心、肝、脾、肺、肾等各器官及肝内不同细胞中的分布。结果：SSL、AF-NL及AF-SSL的血中半衰期分别为14.44、4.73、 11.49 h；整个肝中的分布AF-NL>AF-SSL>SSL，经 t 化极差 q 法检验，三者之间差异均存在显著性；肝不同细胞(即实质与非实质细胞)中脂质体的浓度均为AF-NL>AF-SSL>SSL（ P <0.05），但实质细胞与非实质细胞的浓度比为AF-NL≈AF-SSLSSL（ P <0.05）。结论：经AF修饰后，无论是否长循环，脂质体均能达到很好的肝实质细胞靶向。
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Brij 78表面修饰对硬脂酸固态脂质纳米粒体内组织分布的影响
目的：研究Brij 78对硬脂酸纳米粒表面修饰后对硬脂酸纳米粒体内组织分布的影响。方法：采用“乳化蒸发-低温固化”的方法，分别用Brij 78和牛黄胆酸钠制备了硬脂酸纳米粒，以一级昆明小鼠为动物模型尾静脉注射纳米粒混悬液，于不同时间测定硬脂酸纳米粒在小鼠体内的组织分布情况。结果：用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后(相对于牛黄胆酸钠组硬脂酸纳米粒)对肾、心、肺和脾的靶向性提高了84.8%、46.7%、43.6%和1 2.5%。用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后其体内消除的相对速度由牛黄胆酸钠组的6 h提高到Brij 78组的12 h。结论：用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后相对于牛黄胆酸钠能有效地增加纳米粒在非RES器官的分布。用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰可能延长纳米粒在体内的循环时间。
