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[18F]FPTP-P3文献资料
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氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能
目的 设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮 ([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性.方法 采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价.结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70~90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%.[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上.生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差.结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力.
关键词： [18F]FPTP-P3 哒螨灵 心肌摄取 生物分布
