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神经氨酸酶抑制剂--磷酸奥司他韦的临床应用
神经氯酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物.磷酸奥司他韦是由罗氏有限公司与Gilead科学公司联合开发的.2001年正式上市.其通用名称:磷酸奥司他韦(Oseltamivir Phosphate),商品名:达菲(Tamiflu),其化学名称:乙基-(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-(1-乙基丙氨基)-1-环已烯-1-羧酸磷酸盐(1:1).分子式为:C16H28O4N2(自由基部分).分子量为312.4(自由基部分).磷酸盐分子量为410.4.
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多官能团手性环己烯的合成
目的 研究含不同嗯唑烷酮的亲双烯体1和不同类型侧链取代的双烯体2对不对称Diels-Alder反应的影响.方法 制备亲双烯体1a~ 1e与双烯体2a ~ 2f,并考察不同底物对Diels-Alder反应的影响.结果 (S)-4-苯乙基-嗯唑烷酮亲双烯体1e和双烯体2g以佳选择性得到endo手性环己烯化合物3-Ⅰ和3-Ⅱ(3∶1);所合成的化合物结构经IR、1HNMR、13CNMR和HRMS分析确证.结论 嗯唑烷酮4位取代基的空间位阻是决定反应立体选择性的主要因素;大位阻保护基和较长侧链的双烯体有利于产物获得较优的选择性.