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抗癌药西曲瑞克应用研究新进展
抗癌药西曲瑞克是一种新合成的促性腺激素释放激素拮抗剂,通过与内源性LHRH竞争垂体细胞上的膜受体,从而控制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌.大量研究表明,西曲瑞克对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有较好的疗效,而且对良性前列腺肥大和卵巢过度刺激综合征有预防和改善作用.本文就其应用研究的新进展进行综述.
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黄体生成素释放激素拮抗剂——西曲瑞克在中国健康妇女中的药代动力学研究
目的:在一定剂量范围内,探索西曲瑞克单次给药在中国健康妇女体内的药代动力学特点.方法:采用放射免疫法测试血药浓度,应用3p97药代动力学计算程序计算和分析药代动力学参数.结果:西曲瑞克单次给药,剂量在0.25～3.0 mg范围内,其Cmax分别为(9.11±2.45) mg/ml、(13.05±4.07) mg/ml和(29.59±15.19) mg/ml; AUC分别为(102.68±32.12) mg/ml、(222.15±69.99) mg/ml和(1 491.58±915.57) mg/ml; T1/2β分别为(14.50±3.56)h、(19.71±5.54)h和(74.19±44.47)h.各剂量组的Tpear均在1.34～1.67 h之间.但消除半衰期则随剂量的增加而延长.结论:西曲瑞克单次给药,剂量在0.25 ～ 3.0 mg范围内,中国健康妇女志愿者体内的血药浓度-时间曲线为二室房室模型；主要药代动力学参数Cmax、AUC、Tpear和T1/2β与剂量呈明显的线性关系.西曲瑞克在中国健康妇女中的药代动力学特点是吸收效率高、消除半衰期滞后.建议西曲瑞克在国内临床应用中应对给药方案做适当调整.
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西曲瑞克和重组促卵泡激素(rFSH)混合用药的安全性和有效性:随机对照研究
目的 评估在辅助生殖技术中西曲瑞克和重组促卵泡激素(rFSH)混合应用的安全性和有效性.方法 采用前瞻性随机对照研究,接受卵泡浆内单精子注射(ICSI)治疗的140名患者随机分为M组和S组.M组的患者用rFSH和西曲瑞克混合后立即注射;S组的患者用rFSH和西曲瑞克分别注射.观察主要有效性指标早发型LH峰的发生率;次要有效性指标绒促性素(HCG)注射日雌二醇(E2)水平、获卵数、胚胎种植率和继续妊娠率.观察主要安全性指标[包括卵巢过度刺激(OHSS)]和与注射相关的不良反应(包括局部耐受)情况.结果 140例患者中8名患者退出.剩余每组66人.M组患者注射次数显著少于S组(9.1∶13.9).早发型LH峰发生率、获卵数、受精率、种植率和继续妊娠率2组相似.结论 西曲瑞克和rFSH可以混合应用,不影响药物本身的安全性和有效性.本研究与现在产品列表中报道的安全性和有效性是一致的.
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西曲瑞克和曲普瑞林对小鼠免疫效应的对比实验研究
目的 探讨促性腺激素释放激素拮抗剂和激动剂抗原主动免疫对小鼠免疫效果、生长与器官发育和生殖内分泌的作用.方法 105只昆明雌鼠随机均分为西曲瑞克组(CET)、曲普瑞林组(TRI)和对照组(CG),在CET-1、CET-2及CET-3小组分别皮下注射曲普瑞林抗原0.1、0.2及0.4 ml,TRI-1、TRI-2及TRI-3小组分别皮下注射西曲瑞克抗原0.1、0.2及0.4 ml,CG组注射生理盐水0.2 ml,各组均连续注射7d.精确测定体质量,于0、21及35 d从各小组分别抓取5只小鼠眼眶后静脉丛采血,分离血清;同时断颈处死,无菌采集心脏、肝脏、脾脏、肾脏、子宫及卵巢,分别称质量,计算日增质量和内脏指数.ELISA试剂盒测定血清GnRH抗体、LH和GnRH质量浓度.结果 实验期间CET-3组体质量大于CG组(P＜0.01),CET-1和CET-2组小鼠体质量在12d和21 d时小于CG组(P＜0.05);8 d后TRI-1小组体质量低于CG组(P＜ 0.05);TRI-2和TRI-3组分别于16d和21 d降至低谷.CET-3和TRI-1组肝脏与脾脏质量均明显大于CG (P＜ 0.05),35 d时CET-3、TRI-1、TRI-2和TRI-3组子宫质量分别减小31.63％、21.55％、63.1％和61.71％;CET-1和CET-2组子宫质量比CG增加40.78％和11.94％.CET和TRI的血清GnRH抗体浓度高于CG,且TRI组的高于CET组,尤其是TRI-3组更明显(P＜0.01).21 d各实验组GnRH质量浓度均低于CG,TRI-3组显著低于CG(P＜0.05).至35d,CET-1、CET-2、TRI-2和TRI-3组GnRH质量浓度显著低于CG(P＜0.05),CET-3组则高于CG.CET-3和TRI-3组血清LH质量浓度显著低于CG.结论 西曲瑞克和曲普瑞林主动免疫能剂量依赖性地促进机体产生GnRH抗体,免疫抑制GnRH和LH合成与分泌,低剂量免疫注射初期抑制小鼠生长,高剂量后期明显促进肝脏和脾脏的生长发育、抑制子宫发育,且曲普瑞林的作用更加明显.
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GnRH拮抗剂对化疗中卵巢的保护作用
化疗药物对女性患者的卵巢具有细胞毒性作用,可引起卵巢功能不全,提早出现更年期综合征和不孕,严重影响年轻女性患者生活质量和自信心.促性腺激素释放激素类似物通过抑制女性性腺轴,可减少化疗对原始卵泡的损害,对卵巢起到明显的保护作用.促性腺激素释放激素拮抗剂作为促性腺激素类似物的衍生物之一,对女性性腺轴有较强抑制作用,且副作用、所用剂量及用药时间均小于促性腺激素释放激素激动剂,是理想的替代促性腺激素释放激素激动剂的治疗药,因此在防治卵巢损伤方面倍受关注.
关键词： 促性腺激素释放激素拮抗剂 化疗 原始卵泡 卵巢功能不全 西曲瑞克
