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HPLC法测定盐酸洛美利嗪胶囊相关物质含量分析
目的:研究盐酸洛美利嗪胶囊用HPLC法测定的可行性方法学评价.方法:进行其测定方法学研究与评价.结果:盐酸洛美利嗪的回归方程为Y =59749.2X+ 1000.2(n=7,R2 =0.9999)(0.5-10mg/L浓度范围内线性关系好).回收率平均值为99.92％,RSD为0.51％,精密度的相对偏差为0.12％,且在6.5h内测量结果稳定.结论:HPLC检测盐酸洛美利嗪在精密度、线性、稳定性、准确性可观好,值得广泛采纳与应用.
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卡马西平与盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的临床价值
目的:探讨偏头痛采用盐酸洛美利嗪胶囊与卡马西平联合治疗的临床效果.方法:选择我院2016年6月至2017年7月收治的偏头痛患者88例为研究对象,根据随机抽样法将其分为两组,其中对照组采用单一盐酸洛美利嗪治疗,而观察组在此基础上,再联合运用卡马西平,对比分析两组疗效.结果:治疗前,两组每月头痛发作频率、视觉模拟量表(VAS)评分以及24h内头痛缓解维持时间比较无差异(P＞0.05);治疗后,与对照组比较,观察组的各项指标均改善明显,组间对比差异显著(P＜0.05);观察组的治疗有效率高于对照组(P＜0.05);同时,两组的颅内动脉血流速度比较有差异(P＜0.05).结论:临床上给予偏头痛患者卡马西平联合盐酸洛美利嗪胶囊治疗效果显著.
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盐酸洛美利嗪的合成及精制
目的 优化工艺合成精制盐酸洛美利嗪.方法 以2,3,4-三甲氧基苯甲醛与双-(4-氟苯基)甲基哌嗪为起始物料反应生成盐酸洛美利嗪.结果 经过工艺优化,收率达到73.5%.所得产品结构经1H-NMR,MS,元素分析确证.粗品经过精制,纯度更高.结论 本工艺适合工业生产且纯度较高.
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心理行为干预联合盐酸洛美利嗪治疗慢性偏头痛患者的疗效观察
目的 探讨心理行为干预联合盐酸洛美利嗪对偏头痛患者焦虑症状及临床疗效影响及安全性.方法 将入选的64例偏头痛患者随机分为对照组及试验组,对照组32例口服盐酸洛美利嗪5mg/次,2次/日;试验组32例在口服盐酸洛美利嗪基础上进行有计划有针对性的心理行为干预,两组患者于治疗前、干预后4周、干预后12周末用焦虑自评量表(SAS)进行问卷调查,临床疗效以头痛发作频率为主要评定指标,发作频率、持续时间、程度、伴随的症状及头痛综合评分,并记录不良反应.结果 4周及12周试验组SAS评分明显低于对照组,12周差别明显,具有显著性差异(P<0.05);头痛发作频率、持续时间、程度、伴随症状及头痛综合评分较对照组显著降低(P<0.01);两组治疗期间均无严重不良反应.结论 心理行为干预联合盐酸洛美利嗪更有效地缓解患者焦虑症状,有效缓解头痛症状,减少发作,从而提高临床疗效.
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盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的临床有效性评析
目的 分析研究盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的临床有效性.方法 研究对象为2015年3~9月门诊收治的偏头痛患者60例,根据随机双盲将其进行分组分为观察组与对照组,各30例.观察组患者给予盐酸洛美利嗪片,对照组患者给予安慰剂,2次/d,一共治疗3个月.结果 观察组患者的显效率和有效率均高于对照组患者,组间数据比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的临床安全有效,在停药后复发率较低,可在临床中应用.
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含氮化合物的构型与构象变化对核磁共振图谱的影响
目的寻找盐酸洛美利嗪等含氮化合物呈现特殊核磁图谱的内在原因.方法假设这些化合物存在构型和构象的变化导致核磁图谱的复杂化.用核磁方法证实这种假设的可信性.结果与结论盐酸洛美利嗪、盐酸西替利嗪两化合物的氮原子翻转形成两种椅式构象.在二甲亚砜溶液中其变换速度与核磁时标相近,无法测得确切的化学位移.所有谱线呈现不同程度的弥散,甚至坍塌、"消失".加入少量水或升高测试温度降低了溶液的粘度,变换速度快于核磁时标,此时即可获得正常的图谱.芬氟拉明的氨基被樟脑酰胺化后限制了氮的3个键的翻转,不对称氮的存在可产生另一对非对映异构体.其碳谱显示所有谱线倍增的特殊现象可得到合理的解释.
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RP-HPLC法测定盐酸洛美利嗪片剂的含量
目的:建立盐酸洛美利嗪片剂的含量测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher RP18柱.流动相为乙腈-水(含0.2%三乙胺,磷酸调pH至6.5)(70∶30).流速为1.0mL@min-1,检测波长为220nm.结果:片剂分析测定无干扰,盐酸洛美利嗪在2.148～53.70μg@mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为99.98%(n=9),重复性试验的相对标准偏差为0.35%(n=6).结论:此法专属性强,结果准确,重现性好,可用于片剂和胶囊剂的分析.
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人参石膏汤联合盐酸洛美利嗪治疗肝阳上亢型偏头痛的疗效
目的 探究人参石膏汤联合盐酸洛美利嗪治疗肝阳上亢型偏头痛的疗效.方法 将120例肝阳上亢型偏头痛患者资料随机分为治疗组(60例)和对照组(60例).对照组患者予以盐酸洛美利嗪治疗,治疗组患者在此基础上加用人参石膏汤.比较两组患者的临床疗效,观察治疗前后头痛发作频率、头痛缓解维持时间、疼痛程度[疼痛数字评价量表(NRS)]以及病情[偏头痛残疾程度评估问卷(MIDAS)]评分变化情况.结果 治疗组患者治疗后总有效率(91.67%)高于对照组(71.67%)(P<0.05).治疗后,两组患者头痛发作频率、NRS评分、MIDAS评分均较治疗前降低,头痛缓解维持时间则增加,且治疗组改善程度优于对照组(P<0.05).结论 人参石膏汤联合盐酸洛美利嗪比单一西药治疗肝阳上亢型偏头痛的疗效好,更有利于头痛缓解和患者病情转归.
关键词： 人参石膏汤 盐酸洛美利嗪 偏头痛 偏头痛残疾程度评估问卷评分 -
盐酸洛美利嗪治疗偏头痛用药效果评定及报告
目的 观察偏头痛患者应用盐酸洛美利嗪的效果.方法 80例偏头痛患者,按照使用药物不同进行分组:使用盐酸洛美利嗪的40例患者归入研究组,使用安慰剂的40例患者归入对照组.对比两组患者的用药效果.结果 研究组总有效率为92.50%,对照组为15.00%,研究组高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).两组用药效果的各项评分比较,研究组优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 对偏头痛治疗采用盐酸洛美利嗪安全有效,临床应用价值显著.
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盐酸洛美利嗪的合成工艺改进
以(二-4-氟苯基)甲醇为起始原料,经氯化亚砜氯代,再和哌嗪反应得到中间体1-(二-4-氟苯基)甲基哌嗪,后与2,3,4-三甲氧基苯甲醛经过Leuckart-Wallach反应,得到洛美利嗪,成盐后用无水乙腈重结晶可得到所需晶型的目的物.以(二-4-氟苯基)甲醇计,总收率达到74.7%.改进后的合成路线适合工业化生产.
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新药盐酸洛美利嗪的核磁共振谱分析
目的用核磁共振方法鉴定新药盐酸洛美利嗪的结构.方法应用HMQC、HMBC等二维核磁共振技术进行测定.结果对新药盐酸洛美利嗪的1H-NMR、13C-NMR谱信号进行了全归属,并测定了其氢氟、碳氟偶合常数.结论通过二维核磁共振技术确证了新药盐酸洛美利嗪的结构.
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普洛康裕两个新原料药通过GMP认证
近日,浙江省食品药品监督管理局认证管理中心派出的GMP检查组来到浙江普洛康裕制药有限公司进行了为期4天的GMP认证现场检查.经过检查组的严格检查,该公司生产的盐酸洛美利嗪和洛伐他汀两种口服原料药通过了GMP认证.
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盐酸洛美利嗪的合成工艺改进
双(4-氟苯基)甲基酮(2)经还原,与氯化钠-浓硫酸氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),5在三氟乙酸为催化剂,三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂的条件下和2,3,4-三甲氧基苯甲醛进行还原胺化得到洛美利嗪,然后成盐得盐酸洛美利嗪,总收率54％(以2计).改进后的工艺更加绿色环保.
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盐酸洛美利嗪及有关物质的HPLC测定
采用RP-HPLC法测定盐酸洛美利嗪的含量及其有关物质.色谱柱为Lichrospher5 C18柱(200×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-pH5.8磷酸盐缓冲液(80∶20),检测波长210 nm.线性范围为40～160 μg/ml,r=0.9999,精密度<2%.
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N-(4,4'-二氟苯甲基)哌嗪的合成
N-(4,4′-二氟苯甲基)哌嗪(1)是偏头痛治疗药盐酸洛美利嗪(1omerizine hydrochloride)的合成原料[1].可用4,4′-二氟苯基氯甲烷(4)与无水哌嗪反应得到[2],同时生成副产物哌嗪-盐酸盐(2).
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盐酸洛美利嗪的合成
以双(4-氟苯基)甲基溴为起始原料,经依次与哌嗪和2,3,4-三甲氧基苯甲醛缩合、盐酸成盐、乙腈转晶型等过程制得盐酸洛美利嗪的有效Ⅰ晶型.总收率25%.
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盐酸洛美利嗪的合成
焦性没食子酸经醚化、氯甲基化得2,3,4-三甲氧基氯苄(4),双(4-氟苯基)甲醇(5)依次与氯化亚砜、哌嗪反应得到N′-双(4-氟苯基)甲基哌嗪,以甲醇为溶剂,在三乙胺存在下与4反应后成盐制得盐酸洛美利嗪,总收率46%(以5计).
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盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的疗效及安全性研究
目的 探讨盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的疗效及安全性.方法 60例偏头痛患者随机分为A、B两组,每组30例.两组均给予盐酸洛美利嗪和安慰剂进行为期30周的双盲自身交叉对照试验.记录患者治疗第2、8、14、16、22、28、30周末的头痛发作频率,进行偏头痛致残评定量表(MIDAS)评定.结果 与治疗前比较,A组第8周的MIDAS2～5、第14、16周的MIDAS1 ～5和第22周的MIDAS1 ～4评分显著下降(均P＜0.05)；B组第14周MIDAS1 ～3及第16 ～30周的M1DAS1～5评分显著下降(均P＜0.05).A组第14周的头痛发作频率显著低于B组,B组第28周头痛发作频率显著低于A组(均P＜0.01).A组第14周头痛发作强度改善率、发作频率改善率显著高于第28周；B组第28周显著高于第14周(P ＜0.05～0.001).A组治疗第14周时总有效率显著高于B组；B组治疗第28周时总有效率显著高于A组(均P＜0.001).两组患者治疗期间均无严重不良反应.结论 盐酸洛美利嗪预防性治疗偏头痛安全、有效,停药后疗效仍有一定持久性.
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盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的疗效观察
目的 评价国产盐酸洛美利嗪治疗偏头痛的疗效及安全性.方法 采取随机、双盲、安慰剂对照进行观察,将入选的53例患者随机分为盐酸洛美利嗪治疗组(27例,口服盐酸洛美利嗪片5mg,每日2次)及对照组(26例,口服安慰剂每日2次),疗程共12周.以头痛发作频率为主要评定指标,发作持续时间、程度、伴随症状及头痛综合评分为次要评定指标;并记录不良反应.结果 (1)治疗组治疗第4周、第8周及第12周末时,头痛发作频率、头痛持续时间、头痛程度、伴随症状及头痛综合评分较对照组极显著降低(均 P＜0.01 );(2)总有效率治疗组为81.5%,极显著优于对照组(7.7%)(P＜0.005).两组治疗期间均无严重不良反应.结论 国产盐酸洛美利嗪是安全有效防治偏头痛发作的药物.
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盐酸洛美利嗪的NMR研究
目的研究盐酸洛美利嗪在DMSO-d6溶剂中的核磁共振现象并对其质子和碳信号进行归属.方法测定其在改变温度和加入重水条件下的各种1D和2D核磁共振谱.结果室温下以DMSO-d6为溶剂时,哌嗪环及与其相连的碳、氢均呈现多个峰或宽峰,提高温度或加入重水后,其碳、氢信号均出现"合并"或变窄现象.结论室温下在DMSO-d6溶剂中,不同构象的盐酸洛美利嗪同时并存.随着温度的提高或加入重水,则逐渐变为单一并且稳定的构象.
