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肽类药物研发的合理途径
现代社会自然环境破坏、食品污染、生活方式的改变均造成了许多疾病的发生及蔓延.例如,各种癌症、心脑血管疾病、糖尿病及湿病、肝炎、各种老年性疾病、非典、甲流等爆发性传染病给人们带来了极大危害.近20年的临床统计表明,肽类药物正在成为治疗许多疾病的生力军.近几年,美国FDA新批准的活性肽药成分(API)每年均有10个以上;全世界每年上市的肽药达40个,处在临床各期的肽药约为270个[1].许多肽药的年销售额已突破1亿美元,成为前景诱人的"重磅炸弹(blockbuster)".
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胸腺五肽固相合成及免疫增强作用的研究
目的合成有生物活性的胸腺五肽并研究其免疫增强作用.方法用Fmoc固相肽合成法合成胸腺五肽,用E玫瑰花实验检测生物活性.合成的胸腺五肽经小鼠腹腔注射后进行淋巴细胞转化实验、溶血空斑实验及IL-2活性实验,研究其免疫增强作用.结果合成2批胸腺五肽,精肽产量分别为27mg和34mg,具有生物活性,实验组动物脾淋巴细胞的转化率、空斑形成细胞及IL-2活性皆明显高于空白对照组.结论用Fmoc固相肽合成法可以成功地合成有生物活性的胸腺五肽,且具有免疫增强作用.
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Merrifield树脂在改构肽合成中的新应用
本文介绍的正交杂化合成策略(HOP)采用以Merrifield树脂为载体,将Fmoc化学与Boc化学结合应用组装多肽,经酸解脱除侧链保护基得到键合在树脂上的裸肽树脂中间体,并进一步经温和、简便的胺解反应,衍生出多肽C末端N-取代酰胺或侧链内酰胺环肽化合物.HOP策略得到的终产物粗制品中不含有常规工艺的酸解试剂等杂质,所以采用该方式合成肽酰胺在收率及粗产物纯度等方面均比较理想.
关键词： Merrifield树脂 HOP策略 固相肽合成 肽结构改造 -
胸腺体液因子THF-γ2固相合成方法优化
采用Fmoc固相肽合成法合成胸腺体液因子THF-γ2.通过逐步检测确定了手工合成的反应时间,从多肽C端到N端依次为60、120、30、60、45、90和60min.以正交试验优化了仪器合成条件,佳条件下产物的收率为95.8%,纯度为84%.
