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酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3
目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据.方法 以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Re、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15％,其非对映体过量百分比为93.12％.结论 该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义.
关键词： 20(R)-人参皂苷Rg3 选择性 酒石酸 原人参二醇组皂苷 酸水解 -
谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg3工艺的优选
目的 研究谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg3的佳工艺.方法 以谷氨酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素考察和正交试验对人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,原人参二醇组皂苷(10 g/L)和谷氨酸(10 g/L)于80℃反应2h,原人参二醇组皂苷被全部降解,人参皂苷Rg3的转化率可达65.12％.结论 该法操作简单,成本低,对环境无污染,是一种快速制备20(S)-Rg3和20(R)-Rg3的可行方法.
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柠檬催化转化原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg5的初步研究
目的 建立一种新的环境友好型的人参皂苷Rg5的制备方法.方法 采用柠檬为催化剂,人参二醇组皂苷为原料,制备稀有人参皂苷Rg5,结合硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱分离人参皂苷Rg5和Rk1,并通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定.结果 原人参二醇组皂苷(20 mg/mL)与柠檬汁(80％)以1∶2.5混昆合,于100℃反应2h,HPLC分析表明,人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd的转化率均为100％,人参皂苷Rg5产率为30.77％.结论 该方法操作简单,成本低,环境友好,对于研究人参皂苷Rg5的药理活性及开发相关保健品具有重要参考价值.
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乳酸催化水解人参总皂苷制备抗癌活性物质人参皂苷Rg3工艺优化
以原人参二醇组皂苷为原料,乳酸催化下,通过正交试验优化了抗癌活性物质人参皂苷Rg3的制备工艺.实验结果表明,反应温度(B)对人参皂苷Rg3的制备具有显著影响,优方案为A1B2C3,而且高浓度酸、高反应温度和较长反应时间有利于生成20(R)-Rg3,而低浓度酸、低反应温度和较短的反应时间更有利于生成20(S)-Rg3.
