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天麻素淀粉微球的制备及其鼻黏膜黏附性与体外释药特性考察
目的 确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性.方法 采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性.结果 优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 mL,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 mL,制备温度40℃,搅拌速率1 000 r/min.天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)％和(35.72±3.28)％;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20～30min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3h累积释药达90％以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08m in,t90为245.73m in.结论 采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全.
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复方库拉索芦荟多糖凝胶剂处方工艺研究及其体外释药特性评价
目的 优化复方库拉索芦荟多糖凝胶剂(CAVPG)的处方工艺,评价其体外释药特性.方法 以空白凝胶剂的外观、涂展性、黏度、高温稳定性(55℃水浴放置5h)、低温稳定性(-20℃放置24 h)为考察指标,初步筛选凝胶剂基质;以不同基质制备的CAVPG凝胶剂中库拉索芦荟多糖(AVP)、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,确定CAVPG凝胶剂基质;以基质用量、甘油用量、搅拌温度为考察因素,采用正交试验优化处方工艺;以AVP、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,采用转篮法测定CAVPG的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,评价CAVPG的体外释药特性.结果 优选的CAVPG的佳处方工艺为AVP 2％,纳米银1％,纳米锌1％,Carbomer-980 0.5％,甘油5％,三乙醇胺适量,磷酸盐缓冲液(PBS,pH 6.86)补足至100 g,搅拌温度25℃;CAVPG中纳米银、纳米锌的释放曲线符合零级方程,AVP的释放曲线符合一级方程.结论 CAVPG处方组成合理,处方工艺简单,质量可控,具有开发应用前景.
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鸢尾苷元胃内漂浮缓释片兔体内药动学及其体内外相关性研究
目的 评价鸢尾苷元胃内漂浮缓释片(TFSRT)的体外释药特性、兔体内药动学及其体内外相关性.方法 以人工胃液为介质,HPLC法考察TFSRT的体外释放特性.以6只日本大耳白兔自身交叉对照,单剂量ig给予TFSRT和鸢尾苷元悬浮液各200 mg,HPLC法测定血浆鸢尾苷元质量浓度,并用PKsolver 2.0药动学软件进行数据处理.结果 TFSRT体外10 h累积释放度大于70％.兔体内药动学表明TFSRT和鸢尾苷元悬浮液均符合单室模型特征,药动学参数:tmx分别为(2.809±0.371)、(0.442±0.138)h,Cmax分别为(6.317±1.337)、(9.662±2.759) μg/mL,AUC00-t分别为(74.156±10.420)、(57.059±13.309)μμtg.h/mL,两者比较均有显著性差异(P＜0.05、0.01).TFSRT相对鸢尾苷元悬浮液的生物利用度为(134.63±27.94)％.结论 TFSRT达到了缓慢释药、显著提高生物利用度的设计目的;其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.987 9),表明可以采用体外释放度来控制其制剂质量.
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三维有序大孔二氧化硅作为药物载体的制备及体外释药特性
目的：制备三维有序大孔（three-dimensional ordered macroporous，3DOM）二氧化硅作为难溶性药物尼群地平的载体，对三维有序大孔结构进行表征，考察其体外释药特性。方法：采用聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）胶体晶体模板法制备3DOM二氧化硅载体，通过溶剂沉积法将药物载入载体中。采用场发射扫描电子显微镜（SEM）进行孔结构的表征，粉末 X 射线衍射法（XRD）考察药物在载体中的存在状态，傅里叶变换红外（FT-IR）光谱法研究药物与载体的相互作用，考察载药量对体外释药的影响。结果：PMMA 胶体晶体模板法制得的3DOM二氧化硅载体呈三维有序多孔网状结构，当药物载体质量比为1∶3和1∶5时，药物的结晶状态明显减弱，在2 h 时体外释放度达到80％。结论：PMMA 胶体晶体模板法成功制备了3DOM二氧化硅，作为难溶性药物载体能显著提高其体外溶出性。
关键词： 三维有序大孔二氧化硅 载体 难溶性药物 体外释药特性
