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乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳的制备及其性质考察
目的 制备乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳剂并考察其性质.方法 采用高压微射法制备乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳,优化处方和制备工艺,考察其粒径、电位、载药量和稳定性.结果 制备的乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳粒径和Zeta电位分别为( 175.03±4.28) nm和(-30.80±0.44)mV,载药量为877.3 μg/mL,在低温避光条件下保存稳定性良好.结论 制备的乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳粒径小、含药量高,稳定性良好,为乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的制剂研究提供参考.
关键词： 乙酰氧基胡椒酚乙酸酯 亚微乳 高压微射法 稳定性 Zeta电位 -
乙酰氧基胡椒酚乙酸酯对人乳癌MCF-7细胞增殖及凋亡的影响
目的:研究乙酰氧基胡椒酚乙酸酯(ACA)对人乳癌MCF-7细胞增殖及凋亡的影响及其作用机制.方法:应用MTT法检测ACA对人乳癌MCF-7细胞的增殖抑制作用,观察细胞形态学改变,流式细胞仪分析细胞周期及凋亡率,免疫细胞化学法检测Bcl-2、Bax蛋白的表达.结果:ACA剂量依赖性地抑制MCF-7细胞增殖,其24 h的ICM50为(108.57±5.85) μmol/L.100、150 μmol/L ACA作用后MCF-7细胞出现典型的凋亡形态学特征,包括核浓缩致密,细胞皱缩.ACA对MCF-7细胞周期分布无明显影响,而终浓度为100、150 μmol/L时,出现亚G1峰.50、100、150 μmol/L ACA作用后MCF-7细胞的Bcl-2蛋白表达减少,Bax蛋白表达增加,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论:ACA能明显抑制MCF-7细胞的增殖,并可通过下调Bcl-2和上调Bax蛋白表达诱导其凋亡.
关键词： 乙酰氧基胡椒酚乙酸酯 MCF-7细胞 增殖 凋亡 -
乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳对人肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的影响
目的:研究乙酰氧基胡椒酚乙酸酯(ACA)亚微乳对人肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的影响.方法:以处于对数生长期的人肝癌HepG2细胞为模型,采用MTT比色法检测5、10、20、40、80、160 μmol/L ACA亚微乳和ACA原料药作用24、48、72、96 h后对细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度(IC50);流式细胞仪检测分析20、40、80μmol/L ACA亚微乳和ACA原料药作用48 h后细胞的周期分布和凋亡率.结果:与ACA原料药比较,ACA亚微乳对HepG2细胞的增殖抑制作用更明显(P＜0.05),且呈浓度和时间依赖性;作用于细胞24、48、72、96h后,ACA原料药的IC50分别为160.05、135.56、124.18、109.30μmol/L,ACA亚微乳的IC50分别为74.89、29.36、16.80、7.32 μmol/L.ACA亚微乳可显著影响HepG2细胞周期的进程,使GgG1期细胞减少、S期细胞增多;同等条件下,20、40、80μmol/LACA亚微乳作用后细胞的凋亡率[(34.60±0.73)％、(40.30±1.75)％、(50.60±2.12)％]均明显高于ACA原料药作用后细胞的凋亡率[(8.10±1.58)％、(11.80±1.62)％、(38.50±0.47)％](P＜0.05).结论:与ACA原料药比较,ACA亚微乳对HepG2细胞增殖的抑制作用更强,促凋亡作用更显著.
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乙酰氧基胡椒酚乙酸酯对人乳腺癌MCF-7细胞凋亡与侵袭的影响
目的:研究乙酰氧基胡椒酚乙酸酯(ACA)对人乳腺癌MCF-7细胞凋亡与侵袭的影响.方法:通过RT-PCR法检测ACA对人乳腺癌MCF-7细胞B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)基因表达的影响,免疫细胞化学法检测细胞中基质金属蛋白酶(MMP)-2和MMP-9的表达.结果:MCF-7细胞经50、100、150 μmol·L-1ACA干预后,Bcl-2 mRNA表达显著下降,Bax mRNA表达显著升高(P＜0.01)；50、100、150 μmol·L-1ACA作用后细胞中MMP-2和MMP-9的蛋白表达显著减少(P＜0.01).结论:ACA诱导的Bcl-2 mRNA表达的下调和Bax mRNA表达的上调可能参与了其诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡作用.ACA能抑制人乳腺癌MCF-7细胞中MMP-2和MMP-9的蛋白表达从而抑制其侵袭.
关键词： 乙酰氧基胡椒酚乙酸酯 人乳腺癌MCF-7细胞 凋亡 侵袭
