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  • 托拉塞米的溶解度及油水分配系数研究

    作者:吉连军;任晓文;王春龙

    目的:研究托拉塞米在不同pH下的溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计托拉塞米缓释制剂提供基础.方法:配制不同pH的缓冲溶液,制备不同pH的标准曲线,以饱和法测定溶解度,以溶解度曲线拟合解离常数(pKa),以托拉塞米在正辛醇和水相的浓度比,计算油水分配系数(Ko/w).结果:研究发现,托拉塞米的溶解度随着pH的升高先降低然后再升高;pKa有两个,分别为2.24、7.99;油水分配系数Ko/w随着pH的升高先升高然后再降低.结论:通过体外研究可以推测,托拉塞米在胃、回肠和结肠中有较好的溶解和吸收,适合研究缓释制剂.

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