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HMG-COA还原酶抑制剂降脂以外作用研究进展

叶江枫;戚好文;赵中苏

摘要: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme Areductase inhibitor,HCRI)是1976年Endo等首先从橘青霉的提取液中发现的一种具有抑制HMG-COA还原酶的活性物质,临床用于降血脂治疗.HMG-COA还原酶是胆固醇合成途径的限速酶,在甲羟戊酸、胆固醇合成中起到了关键作用,催化HMG-COA生成甲羟戊酸,HCRI竞争性的抑制HMG-COA转为甲羟戊酸,从而阻止甲羟戊酸代谢途径的一些中间产物和终产物的合成,如异戊烯焦磷酸、多萜醇、辅酶Q10、异戊烯腺嘌呤、胆固醇等、HCRI类药如洛伐他汀 (lovastatin)、辛伐他汀 (simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀 (fluvastatin)、西伐他汀(cerivastatin)等对降血脂以外作用的研究,如心血管、抗炎、抑制肿瘤细胞增生,抑制癌瘤转移,对免疫系统作用,对肾脏疾病尤其是对糖尿病肾病等研究,国外进展很快.归纳如下.

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