中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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dl-麻黄碱的化学拆分研究
目的 研究dl-麻黄碱的化学拆分策略.方法 根据非对映异构体在溶剂中溶解度的不同进行拆分.结果 与结论利用拆分试剂L.(-)-二苯甲酰基酒石酸可将dl-麻黄碱同时拆分为D-(-)-麻黄碱和L-(+)-麻黄碱,拆分收率可达80%以上,ee%值可达99%以上,拆分试剂L-(-)-二苯甲酰基酒石酸的回收率达96.3%.该法有望用于工业化大规模生产光学纯的D-(-)-麻黄碱和L-(+)-麻黄碱.
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红树林细菌Bacillus sp.次生代谢产物研究
目的 研究红树林细菌Bacillus sp.发酵液中的化学成分.方法 采用各种色谱方法进行成分分离,综合运用多种波谱学手段确定单体化合物的结构.结果 从一株红树林细菌Bacillus sp.的发酵物中分离得到6个单体化合物和一个混合物,单体化合物分别鉴定为N-oleoyl-threonine(1)、大豆素(2)、尿嘧啶(3)、胸腺嘧啶(4)、腺嘌呤核苷(5)、腺嘌呤脱氧核苷(6),混合物鉴定为环(脯-甘)二肽(7)和1,5-dideoxy-3-C-methyl-arabini-tol(8).结论 化合物1、8为首次从该属菌株中分离得到.
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2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物的合成及其体外抗真菌活性研究
目的 设计合成2,3.3a.4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其体外抗真菌活性进行初步评价.方法 以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮.该中间体与水合肼在热醋酸中反应生成目标化合物.采用二倍稀释法对4种受试真菌--絮状表皮毛癣菌(E.floccosum)、石膏样小孢子菌(M.gypse-um)、绿色木霉菌(T.viride)和断发毛癣菌(T.tonsurans)进行体外抗真菌活性测试.结果 合成了12个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,其结构经氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证.抗真菌实验结果表明,所合成的目标化合物对供试真菌具有一定程度的抑制活性.结论 2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-C]吡唑类化合物具有体外抗真菌活性.
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琥珀酸瓦他拉尼的合成工艺研究
目的 改进琥珀酸瓦他拉尼(vatalanib succinate,PTK787)的合成工艺.方法 以苯并呋喃酮和4-吡啶甲醛为起始原料,经加成、重排、取代、成盐等5步反应得到目标化合物.结果 与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR等图谱数据确证,总收率为22.2%.新的工艺路线优化了反应条件,降低了成本,适合于工业化生产.
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海南粗榧中的苯丙素类化合物及其抗氧化活性
目的 对海南粗榧的化学成分进行研究.方法 采用多种色谱技术进行化合物的分离纯化,利用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构.采用DPPH法进行抗氧化活性测试.结果 从海南粗榧的乙醇提取物中分离得到3个苯丙索类化合物,分别鉴定为junipediol A(1)、junipediol A 8-O-β-D-glucopyranoside(2)和juni-pediol B(3).结论 化合物1～3均为首次从该属植物中分离得到,3个化合物均具有抗氧化活性.
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卟啉介导抗癌药物的合成及其活性研究
目的 设计合成新型替加氟卟啉化合物及其金属络合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据卟啉对肿瘤组织的选择性滞留作用,设计了3个卟啉替加氟化合物及3个金属络合物,并以吡咯和取代苯甲醛为原料经4步反应以满意的收率得到目标化合物.采用MTT法,以替加氟为阳性对照药.评价目标化合物对人结肠癌Lovo细胞株和人肝癌SMCC-7721细胞株的抗肿瘤活性;同时通过裸鼠体内抗肿瘤实验进一步评价金属络合物4b的体内抗肿瘤活性.结果 合成了6个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、UV-vis、1H-NMR、MS及元素分析确证;体外活性实验表明,3个卟啉替加氟化合物表现出与替加氟相似的抗肿瘤活性.而3个金属络合物的抗肿瘤活性却是替加氟的两倍;金属络合物4b的体内肿瘤抑制率达70.4%.结论 通过金属卟啉结构单元的引入可明显提高替加氟的抗肿瘤活性.
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新型手性配体的合成及其在沙美特罗关键中间体合成中的应用
目的 合成沙美特罗的关键手性中间体.方法 设计合成新型手性配体单磺酰化1,2-双-(3,5-二甲基苯基)乙二胺,通过与金属铑配合生成手性催化剂,利用该催化剂催化沙美特罗的关键手性中间体的不对称氢转移反应.结果 与结论新型手性配体具有良好的催化活性和对映体选择性.催化合成得到的沙美特罗中间体的对映体选择性的ee%值为91%.
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海洋细菌Bacillus sp.次生代谢产物的研究
目的 对海洋细菌Bacillus sp.发酵液的乙酸乙酯萃取物进行化学成分的研究.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对海洋细菌Bacillus sp.发酵液的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行分离鉴定.结果 从该细菌发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到9个化合物,经光谱数据分析,鉴定它们的结构分别为苯丙氨酸(1)、对羟基苯乙胺(2)、3-另丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(3)、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(4)、3-苯甲基-7-羟基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(5)、3-苯甲基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(6)、3-异丙基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(7)、胸腺嘧啶(8)、尿嘧啶(9).结论 9个化合物均是首次从该细菌代谢产物中分离得到.
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Ixabepilone(Ixempra)
Ixempra(通用名为ixabepilone)由美国施贵宝公司开发,于2007年10月16日获得FDA批准在美国上市[1],该药用于乳腺癌的治疗.本品为注射液.
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红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展
为解决抗生素的耐药性问题,近年来在红霉索化学结构修饰方面开展了大量的研究,并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物.该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括,并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
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| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
