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RP-HPLC制备葡萄糖醛酸苷酶前体药葡萄糖醛酸化表阿霉素及其代谢物

仇凯;张立红;金晶;陈志南;刘智广;刘彦仿

摘要: 目的制备可被β-葡萄糖醛酸苷酶(βG)水解活化的表阿霉素(Epirubicin,Epi)及其代谢物. 方法 Epi代谢物(Epi治疗患者的尿液)经C18树脂初提富集并减压蒸溜浓缩后,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)分离纯化代谢物组分,用MTT法分析βG对代谢物组分的激活杀伤作用. 结果经RP-HPLC洗脱分离,共得到6个组分(峰Ⅰ~峰Ⅵ),外标法证实第6组分(峰Ⅵ)为Epi. 细胞毒实验证实第1组分(峰Ⅰ)至第4组分(峰Ⅳ)均有βG激活杀伤作用. 结论 Epi代谢物第1至第4组分均可作为βG的前体药物.

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