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3-芳杂基喹啉衍生物文献资料
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(3-芳杂基)喹啉类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究
目的 设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性.方法 以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰肼.该中间体经缩合(或酰化)、环合、脱保护、Mannich、氧化反应得到目标化合物.采用ELISA法和实时荧光定量PCR法测试了目标化合物的体外抗乙肝病毒活性.结果与结论 合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经MS、1H-NMR、13C-NMR确证;活性测试结果表明,多个目标化合物具有一定的体外抗乙肝病毒活性.
关键词: 3-芳杂基喹啉衍生物 设计 合成 抗乙肝病毒活性