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紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备与体外评价
目的 应用pH敏感聚组氨酸-聚乳酸-聚乙二醇(poly(L-histidine)-poly(D,L-lactide)-poly (ethylene glycol),PHis-PLA-mPEG)聚合物为载体材料,采用溶剂挥发法制备紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,并对其体外性质进行评价.方法 采用芘荧光探针法测定PHis-PLA-mPEG聚合物的临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC);超速离心法测定紫杉醇共聚物胶束的包封率和载药量;分别利用动态光散射法和Zeta电位分析仪对胶束的粒径分布和表面电位进行测定;采用透析法测定载药胶束在不同pH条件下的体外释药行为.结果 PHis-PLA-mPEG临界胶束质量浓度为8.9 mg·L-1,胶束载药量质量分数为8%;包封率可达90%以上;载药胶束的平均粒径为150.2 nm,PDI为0.097,粒度分布较窄,Zeta电位为-14.3 rmV;载药胶束在弱酸性条件下,药物释放行为明显加快.结论 PHis-PLA-mPEG聚合物载体材料具有较好的pH敏感释药行为,其作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有较好的应用前景.
关键词: 紫杉醇 聚组氨酸-聚乳酸-聚乙二醇 胶束 pH敏感性