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胰岛素微粒剂的制备、含量、包裹率与生物活性稳定性
采用生物效价与放射免疫分析两种方法对微粒剂胰岛素含量进行测定.通过胰岛素放射免疫活性分析测定了胰岛素包裹率.以胰岛素生物效价为指标,采用恒温加速实验考察了微粒剂的生物活性稳定性,结果表明:微粒剂胰岛素含量分别为0.51u/mg与0.55IU/mg;包裹率在90%以上;室温放置1年,未见生物活性明显改变;25℃生物活性有效期为12.5月.
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由空白前体脂质体制备抗癌药物脂质体
以空白前体脂质体作为药物载体,将药物溶液分散在载体中,制成药物脂质体.空白前体脂质体对5-Fu等几种抗癌药物均可达到一定的包裹率,阿霉素在一定条件下可达到85%以上,并与传统薄膜法进行了比较.抑瘤活性及毒性实验结果表明:与游离药物相比,5-Fu、阿霉素等药物的抑瘤活性都有不同程度的提高.急性毒性实验表明:除Ara C外,几种药物的毒性均有所降低,以顺铂明显.
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甲氨蝶呤吸干乳剂的制备及其性质考察
用吸干法制备了具有缓释效果的甲氨蝶呤吸干乳剂.用凝胶柱层析法和两种过滤法测定了吸干乳剂的包裹率,用动态透析法考察了吸干乳剂的释放性能,并对吸干乳剂的再分散性和乳剂形态进行观察.结果表明3种方法测得的MTX吸干乳剂包裹率在68.6%以上;MTX溶液从透析袋中3 h即释药完全,而吸干乳剂3 h仅释药约60%,释放符合一级过程;吸干乳剂分散到水中后能迅速乳化形成均匀乳剂,再分散性好,乳粒均匀,稳定.
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药物载体空白脂质体前体的制备及性质的研究
以蛋黄卵磷脂、胆固醇为膜材,加入适量的高分子表面活性剂,选择合适的支持剂,采用冷冻干燥法制备了空白脂质体前体,并用它作为药物载体,将药物溶液分散在载体中,制成药物脂质体.研究了空白脂质体前体的再分散性及物理稳定性.空白脂质体前体再分散性良好,平均粒径为0.75 μm,粒径分布比较集中,在室温下贮存7个月、9个月后再分散其平均粒径分别为0.81 μm、0.84 μm,对5-Fu的包裹率也没有发生显著改变.用5-Fu,阿霉素(ADM)等为模型药物,考察了影响药物脂质体包裹率的因素,并将优条件固定.研究结果表明:空白脂质体水相的pH值、离子强度、再分散药物溶液的浓度(即药物与磷脂的重量比)对药物包裹率有显著影响.
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丹皮酚复乳的药剂学研究
目的:采用二步乳化法制备丹皮酚复乳.方法:对初乳、复乳的处方确定进行了筛选试验,并对复乳进行了质量评定.结果表明:复乳为W/O/W型,乳滴粒径集中在20～30μm间,丹皮酚包裹率为81.65%.结论:提高了药物的稳定性,同时为临床提供新的剂型.
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乙醇脂质体透皮作用的研究与发展
目的:介绍乙醇脂质体透皮作用的研究与发展.方法:综合分析乙醇脂质体的组成及一般特性、制备及乙醇脂质体载药系统透皮给药的药剂学促透机制、新的基础实验和研究进展.结果:作为各种药物的载体,乙醇脂质体具有其良好的药物包裹率和显著的促进药物透皮吸收特性.结论:乙醇脂质体新剂型透皮给药具有广阔的应用前景.
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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性(摘要)
目的筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法以盐酸普萘洛尔为模型药物，分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型，评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性；复合乳剂因包裹率较低，而环糊精因与药物的结合常数较小，使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型，机制主要是它的缓释作用。
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三磷酸腺苷脂质体的研究进展
本文综述了近年来三磷酸腺苷(ATP)脂质体的研究进展.脂质体作为新载体可以提高ATP在体内的稳定性,并且能靶向于缺血的心肌和缺血的大脑,用于器官移植中能提高冷冻贮存器官的能级状态,提高移植的成活率,故制备稳定的ATP脂质体具有重要的意义.本文还综述了ATP脂质体的制备方法,探讨如何进一步提高脂质体的包裹率和靶向性,以用于临床.
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丹皮酚复乳的研制
目的：研究丹皮酚复乳的佳处方及佳制备工艺。方法：采用二步乳化法制备丹皮酚复乳。对空白初乳的处方及制备方法进行筛选和质量评定。结果：0.3％丹皮酚复乳的包裹率为89.52％；丹皮酚复乳的粒径平均为10μm，且粒度均齐；丹皮酚初乳外相不被曙红水溶液润湿染色，复乳外水相可被曙红染色，表明丹皮酚复乳为W／O／W型。结论：处方2为佳处方，组织捣碎机制备复乳质量佳。
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复合bFGF缓释微球的制备与性能测定
目的:制备复合碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的可降解缓释微球,考察其各项性能,为进一步应用于组织工程奠定基础.方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bF-GF的缓释微球,测定微球形态、粒径、载药率和包裹率等,并采用ELISA法考察其体外bFGF的缓释效能.结果:缓释微球平均粒径(12.4±3.6)μm;平均载药率为0.24%,平均包裹率为96.82%.d 1体外释放28.23%,2～5 d时累积释放率达到57.19%,d 7时释放减慢且累计浓度为93.94%.结论:复合bFGF的缓释微球制备工艺简便,性能优良;可在较长时间内持续释放活性bFGF,与组织工程支架的结合应用具有可行性.
关键词： 碱性成纤维细胞生长因子 微球 缓释 包裹率
