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姜黄素鼻用微乳凝胶剂的制备及性质考察
目的 制备载药量高、纤毛毒性低、生物黏附性好的姜黄素鼻用制剂,以提高姜黄素脑部生物利用度.方法 通过溶解度实验、纤毛毒性试验和三元相图进行微乳处方筛选,以载药量、载油量及粒径等为指标,应用单纯形网格法优化处方;采用直接溶胀法制备微乳凝胶并对该微乳凝胶进行影响因素考察;采用在体法纤毛毒性试验,以中华大蟾蜍的上颚黏膜为模型考察制剂的纤毛毒性;以转篮法测定微乳凝胶剂及混悬凝胶剂中药物释放度.结果 姜黄素微乳凝胶剂优处方为泊洛沙姆188-中碳链三甘酯-聚乙二醇400-水-卡波姆940的质量比为21.7:5.0:48.2:25.1,大载药量68.97 mg·g~(-1);60℃、光照下含量明显下降;制剂组纤毛持续运动时间为生理盐水组的95.14%;微乳凝胶剂和混悬凝胶剂24 h累积药物释放量分别为100%、41.1%.结论 所制备的姜黄素微乳凝胶剂具有载药量高、纤毛毒性低、可生物黏附的特点且较混悬剂释放完全,符合鼻用制剂标准.
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对乙酰氨基酚鼻用乳剂的制备
目的 制备对乙酰氨基酚鼻用乳剂.方法 以对乙酰氨基酚乳剂的稳定常数Ke、粒径、含量为综合评价指标;设计L16(45)正交实验考察油相、稳定剂的用量、乳化时间及温度对乳剂稳定性的影响.结果 油相为40%,稳定剂为0.5%,乳化时间12 min,乳化温度35 ℃;含量、pH、外观等符合鼻用制剂的要求.结论 研制的对乙酰氨基酚鼻用乳剂性质稳定.
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对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶的制备及其体外释药机制研究
目的:制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究.方法:以单用15％、16％、18％、20％、25％泊洛沙姆407(P407),及5％、10％P407与1％、1.5％、2％、2.5％、3％、4％聚乙烯醇(PVA)混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合.结果:单独使用P407作为凝胶基质,佳处方浓度为16％～20％,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征；选择混合基质,佳处方浓度P407为10％,PVA为3％、4％,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制.结论:PVA可显著降低P407的用量.单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制；而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素.
