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混合胶束作为药物载体的研究进展
许多抗肿瘤药物因为水溶解性差,在临床上的应用受到了很大影响.胶束可将药物包载到疏水核,可显著提高药物的水溶解性,是一种板具潜力的新型给药体系.然而胶束也面临着一系列问题,比如说需要提高其在体内的动力学稳定性和热力学稳定性等.与此同时,如果想要在单一的胶束体系上实现多种功能,需要对载体材料进行繁杂的修饰,也是一个难题.由不同嵌段聚合物、聚合物/表面活性剂自组装成的混合胶束或聚离子复合物胶束,相对于单一嵌段聚合物形成的胶束而言,物理稳定性和载药能力都得到了提高.同时,通过将具有不同官能团的聚合物制备成混合胶束,可以直接方便得到多功能复合的体系.本文对混合胶束载体系统的药剂学进展进行了综述.
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添加精氨酸的多西他赛聚合物胶束冻干粉的制备
目的:考察以精氨酸作为稳定剂的多西他赛嵌段聚合物胶束冻干粉的复溶稳定性与理化性质.方法:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)为载体制备多西他赛胶束冻干粉对照组制剂与实验组制剂(含精氨酸).通过动态光散射法(DLS)与高效液相色谱法(HPLC)测定了制剂复溶后胶束粒径与多西他赛含量随时间的变化.分别使用(HPLC)、原子力显微镜、动态光散射法和Zeta电位分析仪对包封率、胶束形态、粒径与分布、Zeta电位和pH进行了表征;采用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放.结果:室温条件下实验组制剂复溶后胶束溶液在考察的12h内保持稳定.结论:精氨酸的加入使实验组制剂稳定得到极大提高.
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嵌段聚合物胶束的胶束化机理与物理稳定性研究
嵌段聚合物目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景,但胶束稳定性是这一给药途径的大难题.本文介绍了聚合物胶束的形成过程及胶束化机理,并从热力学和动力学的角度分别讨论了影响嵌段聚合物胶束物理稳定性的各个因素,同时简述了增强聚合物胶束物理稳定性的方法.
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共载双硫仑与阿霉素纳米胶束的制备和体外评价
目的:制备共载双硫仑(DSF)与阿霉素(DOX)纳米胶束,评价其体外理化性质以及逆转乳腺癌细胞对DOX耐药的效果.方法:以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚羟基乙酸-聚谷氨酸(mPEG-PLGA-PGA)为材料,以透析法制备双载药纳米胶束(DSFDOX-NPs),以动态光散射激光粒度测定仪(DLS)、透射电镜(TEM)对其理化性质进行表征,HPLC测量载药量和包封率,动态透析法测定药物体外释放行为,MTT以及激光共聚焦显微镜评价其逆转人乳腺癌MCF-7/ADR细胞对DOX耐药的效果.结果:DLS测定DSFDOX-NPs平均粒径为(107.5± 0.2)nm,Zeta电位为(-13.7±0.1)mV;TEM显示为球形颗粒,粒径大小为95 nm;HPLC测定DSF载药量为1.91%,包封率为80.30%,DOX载药量为2.28%,包封率为96.2%;体外释放表明DSFDOX-NPs对2种药物均有明显的缓释作用,呈现DSF先快释放、DOX后慢释放的"级联式"释放模式;体外细胞实验表明DSFDOX-NPs能显著地增加DOX在耐药细胞中的浓度,相比DOX溶液剂具有更高的细胞毒性.结论:DSFDOX-NPs有效地装载了2种药物,其粒径小于100 nm,分布均匀,体外缓慢释放药物,并且逆转了DOX耐药肿瘤细胞的耐药效果.
