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Albaconol体外抗血管生成作用
血管生成(angiogenesis)是指已存的血管(毛细血管和小静脉)通过出芽或分裂的方式产生新的血管[1],目前抑制肿瘤血管生长已成为抗肿瘤治疗的一个重要方向与研究热点.Albaconol是从云南省武定县野生高等真菌-地花菌(Albatrellus confluens)中提取分离到的一个新骨架类型化合物[2],无色结晶,纯度高于99%,分子量为346.
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Albaconol的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶Ⅱ的影响
目的研究地花菌提取物Albaconol的体内外抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶Ⅱ(TOPO Ⅱ)活性的影响.方法以人白血病细胞株K562、人乳腺癌细胞株Bcap-37、人胃腺癌细胞株BGC-823和人非小细胞肺癌细胞株A549为模型,采用MTT法测试Albaconol对肿瘤细胞增殖的影响;以小鼠移植性肉瘤S180和小鼠移植性肝癌H22为模型,检测Albaconol静脉给药对肿瘤生长的影响;以pBR322 DNA为底物,采用琼脂糖凝胶电泳法测定Albaconol对肿瘤细胞DNA TOPO Ⅱ活性的影响.结果 Albaconol对K562、Bcap-37、BGC-823、A549的半数抑制浓度 (IC50) 分别为(2.42±1.77)、(1.88±1.41)、(1.04±0.64)、(1.18±1.10) mg·L-1;Albaconol 0.87、1.73、3.46 mg·kg-1剂量组对S180生长的抑制百分率(抑瘤率)分别为28.2%、43.2%、47.4% ;对H22的抑瘤率分别为15.6%、22.4%、37.8%;Albaconol能明显影响DNA TOPO Ⅱ的活性,表现为促进其介导的DNA解旋或断裂,并抑制其介导的DNA再连接反应.结论 Albaconol具有较强的体内、外抗肿瘤活性,DNA TOPO Ⅱ是其抗肿瘤作用的细胞内靶点之一.
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地花菌提取物Albaconol的抗肿瘤活性研究
目的:研究地花菌提取物albaconol的抗肿瘤活性.方法:以人白血病K562、人乳腺癌 Bcap-37、人胃腺癌BGC-823和人非小细胞肺癌A549为模型,采用MTT法测试albaconol对肿瘤细胞增殖的影响;以小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22为移植性肿瘤模型,检测albaconol静脉给药对肿瘤生长的影响.结果:Albaconol对K562、Bcap-37、BGC-823、A549的IC50 分别为2.42±1.77、1.88±1.41、1.04±0.64、1.18±1.10μg/ml;Albaconol 0.87、1.73、3.46 mg/kg剂量组对S180的抑瘤率分别为28.2%、43.2%、47.4%,对H22的抑瘤率分别为15.6%、22.4%、37.8%.结论:Albaconol具有较强的体内、外抗肿瘤活性.