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HPLC法测定硝酸布康唑阴道乳膏中硝酸布康唑的含量
目的 建立测定硝酸布康唑阴道乳膏中硝酸布康唑含量的HPLC法.方法 色谱柱为Luna SCX(250 mm×4.6 mm,5μm)阳离子交换柱,流动相为0.016 6 mol·L-1醋酸钾溶液(用冰醋酸调pH值至4.3)-甲醇(27∶73,V/V),检测波长225 nm,流速1.1 mL·min-1.结果 硝酸布康唑为5.164～41.312 mg·L-1时线性关系良好(r=0.999 8,n=5),平均回收率为99.71%(RSD=0.6%).结论 本法操作简便、灵敏度高、重现性好.
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硝酸布康唑缓释乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察
目的:制备硝酸布康唑缓释乳膏,考察其体外释放度.方法:采用正交设计优化制备工艺;采用HPLC法测定硝酸布康唑缓释乳膏的体外释放度.结果:佳制备工艺为乳化温度90 ℃,乳化时间20 min,变速搅拌,制得样品有明显的缓释作用.结论:硝酸布康唑缓释乳膏的制备工艺稳定可行,所得样品有良好的缓释效果.
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硝酸布康唑栓的人体药代动力学
研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征.12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低(0.05 g)、高(0.1 g)剂量单次给药以及高剂量(0.1 g)连续给药3d和连续给药5d药代动力学试验.受试者单次阴道给予0.05和0.1g受试制剂后,布康唑的Cmax分别为(0.895 0±0.261 0)、(1.740±0.511) ng/mL,AUCo-96 h分别为(36.38±10.82)、(73.48±28.99)ng·h/mL,t1/2分别为(23.0±4.4)、(21.5±5.9)h.结果表明:布康唑在0.05～0.1 g剂量范围内呈线性药代动力学特征.受试者连续3d给予硝酸布康唑栓后,布康唑的血药浓度波动度(DF)为(0.54±0.27),累积常数Rcmax为(1.3±0.3),RAUC0-T为(1.4±0.3).连续给药5d后,布康唑的血药浓度DF为(0.64±0.25),累积常数Rcmax为(1.4±0.3),RAUC0-T为(1.6±0.2),在人体内的暴露量增加约60％.连续给药3d与连续给药5d的各项药动学参数均无显著性差异.
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硝酸布康唑的合成
目的 合成硝酸布康唑.方法 以4-氯苄基氯为起始原料,经Grignard反应、缩合、氧化、缩合、成盐等5步反应制得目标化合物.结果 目标化合物的熔点、红外光谱均与文献报道一致,总收率为37.9%.纯度为99.6%(HPLC法).结论 本工艺操作简单,成本较低,适合工业化生产.
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气相色谱法测定硝酸布康唑有机溶剂残留
目的 建立气相色谱法测定硝酸布康唑中有机溶剂丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷的含量.方法 采用毛细管气相色谱法,SE-54色谱柱,程序升温,氮气为载气,氢火焰离子化(FID)检测器,内标法(甲醇为内标)计算含量.结果 在该色谱条件下,测得丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷残留溶剂均有良好的线性关系(r=0.9948～0.9998);RSD分别为0.297%,2.23%,0.392%;低检测限分别为2.04,1.42,1.84ng·mL-1;三批样品中上述有机溶剂残留量均符合要求.结论 该方法灵敏、准确、可靠,适合于硝酸布康唑中残留有机溶剂的测定.
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硝酸布康唑阴道软胶囊的释放度检查
目的:对硝酸布康唑阴道软胶囊的释放度进行检查.方法:考察缓冲介质、转速等不同条件对释放度的影响.采用桨法,以pH5.0的磷酸盐缓冲液(内含0.5%十二烷基硫酸钠)900 ml为释放介质,转速120 r·min-1,测定硝酸布康唑阴道软胶囊释放度.结果:根据药物释放曲线及均一性试验可知,硝酸布康唑阴道软胶囊30 min内即释放70%以上,60min时不同取样胶囊的释放度RSD在2.0%以内,表明该样品释放均一性好.结论:该方法可用于硝酸布康唑阴道软胶囊的释放度检查.硝酸布康唑阴道软胶囊具有良好的释药性.
