首页 > 文献资料
-
1,6-二磷酸果糖镁对大鼠脑缺血及再灌注损伤的保护作用
目的:观察1,6′-二磷酸果糖镁(FDP-Mg)对大鼠短暂全脑缺血及再灌注损伤的影响.方法:采用四血管(即双侧颈总动脉+双侧椎动脉)闭塞法致全脑缺血及再灌注模型.结果:与假手术组相比,生理盐水及FDP-Mg组脑缺血再灌注后均出现不同程度的海马形态结构损伤及神经元细胞死亡.与生理盐水组相比,FDP-Mg组再灌注24 h,72 h及7 d,CA1区锥体细胞密度较生理盐水组正常形态的细胞数明显增多(P<0.01),海马周围胶质细胞浸润也明显减轻.结论:FDP-Mg对脑缺血后再灌注损伤有明显的保护作用.
-
1,6-二磷酸果糖镁在毕格犬体内的药动学研究
目的测定毕格犬静脉注射不同剂量1,6-二磷酸果糖镁(FDP-Mg)后,FDP-Mg在毕格犬体内的药动学特点.方法12只毕格犬随机分成3组,分别静脉注射给予120,60,30mg/kgFDP-Mg,在设定的时间点采血,酶法及血清Mg2+测定试剂盒分别测定毕格犬血清中的FDP及Mg2+的浓度,DAS程序计算药动学参数.结果毕格犬静脉注射FDP-Mg后,Mg2+的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型.其t1/2α为4.3～7.8min,t1/2β为90.5～180.8min,分布容积(Vd)为3.74～5.66L/kg,显示非剂量依赖性特征.FDP在血清中代谢迅速,末端半衰期t1/2el为97.4～128.7min,MRT为135.1～179.9min,CL为0.02～0.05L/(kg·min).结论FDP和Mg2+的药动学特征差异明显,表明FDP-Mg在体内解离成FDP和Mg2+两部分后按照各自的代谢特征从机体内消除.
-
1,6-二磷酸果糖镁在大鼠体内的药动学研究
目的研究大鼠静脉注射不同剂量1,6-二磷酸果糖镁(FDP-Mg)后的药动学.方法大鼠20只随机分成2组,分别静脉注射FDP-Mg 100、200mg/kg,在设定的时间点采血,测定血清中的FDP及Mg2+浓度,DAS程序计算药动学参数.结果大鼠静脉注射FDP-Mg后,Mg2+血药浓度-时间曲线符合二室开放模型.其t1/2α为0.12～0.14h,t1/2β为1.78～1.89 h,分布容积(V)为3.26～4.57L/kg,显示非剂量依赖性特征.FDP在血清中代谢迅速,消除半衰期t1/2e1为0.057～0.086 h,平均滞留时间(MRT)为0.090～0.124 h,血浆清除率(C1)为3.48～3.77L/(kg·h).结论FDP和Mg2+的药动学特征差异明显,表明FDP-Mg在体内解离成FDP和Mg2+两部分后按照各自的代谢特征从体内消除.
-
1,6-二磷酸果糖镁静脉给药的急性毒性
目的:评估静脉给药时1,6-二磷酸果糖镁(fructose 1,6 diphosphate magnesium,FDP-Mg)的急性毒性及大耐受量.方法:利用序贯法测定静脉注射和静脉恒速给药时FDP-Mg的LD50及LD1.结果:FDP-Mg静脉注射对小鼠和大鼠的LD50及其95%可信限分别为206.76 mg@kg-1(186.69～226.83 mg@kg-1)和201.74 mg@kg-1(184.03～219.44mg@kg-1),静脉恒速给药对大鼠的LD50及其95%可信限为5.4 mg@(kg@min)-1[4.90～6.03mg@(kg@min)-1],LD1为3.76 mg@(kg@min)-1.结论:FDP-Mg静脉注射的毒性较大,静脉恒速给药相对较为安全.
-
1,6-二磷酸果糖镁中镁的药代动力学
目的:测定静脉注射1,6-二磷酸果糖镁(fructose 1,6 diphosphate magnesium,FDP-Mg)中镁的药代动力学特点.方法:用原子吸收光谱法测定FDP-Mg给药前后家兔血浆总镁的变化情况,利用3P87程序判断它们的房室模型类型,并计算相关的药代动力学参数.结果:FDP-Mg的房室模型为二室模型;A、B、α、β分别为1.22mmol@L-1、0.52 mmol@L-1、0.29 min-1和0.009 min-1.FDP-Mg中Mg的分布容积Vd、Vc、Vp和V88均小于0.2 L@kg-1,分布速率常数k12、k21、k10分别为0.175、0.091、0.028 min-1,t1/2α、t1/2β分别为2.42、77.1 min,清除率(Cl)为1.7 mL@(kg@min)-1.结论:FDP-Mg中的Mg的房室模型为二室模型,在体内分布迅速,在周边室停留的时间相对较长,对组织的亲和力较弱,药物消除相对较快.
