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钾离子竞争性酸阻滞剂——沃诺拉赞
沃诺拉赞为一新型口服钾离子竞争性胃酸分泌阻滞剂,由日本武田制药公司开发,在日本已获准用于治疗胃酸相关性疾病,包括腐蚀性食管炎、消化性溃疡、幽门螺杆菌的根除及预防阿司匹林或其他非甾体抗炎药所致的胃或十二指肠溃疡等.本文从理化特性、药效学、药动学、药物相互作用、临床疗效及不良反应等方面介绍沃诺拉赞.
关键词: 沃诺拉赞 钾离子竞争性酸阻滞剂 消化性溃疡 食管炎 幽门螺杆菌 -
富马酸沃诺拉赞的合成新方法
本研究报道了一条合成富马酸沃诺拉赞(1)的新路线.以价廉易得的5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈(2)为原料,与吡啶-3-磺酰氯发生亲核取代反应生成5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲腈(3),然后以次亚磷酸钠为氢源,经雷尼镍催化还原得5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛(4),4与甲胺经还原氨化后再与富马酸成盐得1,总收率50.1%(以2计),纯度99.9%.该法中由化合物3制备4的方法未见文献报道.
关键词: 沃诺拉赞 钾离子竞争性酸阻滞剂 合成 -
沃诺拉赞在根除幽门螺杆菌中的应用进展
钾离子竞争性酸阻滞药沃诺拉赞是一种通过抑制H+-K+-ATPase上的钾离子(K+)结合位点抑制胃酸分泌的新型抑酸药,在酸相关疾病,如消化性溃疡、胃食管反流病以及幽门螺杆菌(Hp)感染的治疗中有较好的疗效.
关键词: 沃诺拉赞 钾离子竞争性酸阻滞剂 幽门螺杆菌 -
4-羟基-2-(4-氟苯胺)-5,6-二甲基嘧啶的合成
目的 研究钾离子竞争性酸阻滞剂盐酸瑞伐拉赞关键中间体的合成方法.方法 以4-氟苯胺为起始原料,在酸性条件下与氨基腈缩合生成N-(4-氟苯基)胍碳酸盐,后者脱酸,再与α-甲基乙酰乙酸乙酯环合,得到4-羟基-2-(4-氟苯胺)-5,6-二甲基嘧啶.结果 与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱表征,总收率为73.6%,改进后的工艺操作简便,适合工业化生产.