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肼解文献资料
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1H-1,2,4-三唑的制备
1H-1,2,4-三唑(1)是氟康唑等药物的中间体,其工业合成方法为:(1) 甲酰胺法[1,2]:以甲酰胺和水合肼为原料合成,收率为95.8%,该法原料易得,操作方便;(2) 甲酰肼法[3]:以甲酸甲酯为原料,分别经氨化制得甲酰胺,经肼解制得甲酰肼,再由甲酰胺与甲酰肼缩合制得1;(3) 甲酸法[4]:甲酸经氨中和后与肼反应,除去水和氨制取.(2)法和(3)法操作步骤较多,收率也较(1)法低.
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四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究
目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性.方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究.结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证.经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用.结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值.