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水相一锅煮合成1,3,4-噁二唑-5-硫醚类化合物
此文报道了由酰肼,二硫化碳及卤代烃或α,β-不饱羰基化合物在水相中-锅煮反应合成1,3,4-噁二唑-5-硫醚类化合物的方法.该方法具有高效、反应条件温和、操作简单、适用范围广和环境友好等优点.
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药物不良相互作用对治疗的影响
通常情况下,患者在接受药物治疗时,不是只用一种药物,而是多种药物.多种药物合用常会发生药物相互作用,包括有益相互作用和不良相互作用.药物不良相互作用会造成药物治疗作用减弱,导致治疗失败,也会使毒副作用增加或治疗作用过度增强而危害机体.例如:阿斯匹林和红霉素均有一定耳毒性,单独应用时毒性不显著,但合用时则毒性增强,导致听力减弱;又如异烟肼引发肝炎的发生率为0.1%,但与利福平合用时肝炎的发生率比单用时高10倍,这是由于利福平对异烟肼水解酶具有诱导作用,使异烟肼的代谢产物乙酰肼释放增加,而乙酰肼具有肝毒性.
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3-甲氧基-2-噻吩甲醛的新制备法
3-甲氧基-2-噻吩甲醛(1)是一种农药、医药中间体。制备1有多种方法[1~3],但都有不足。如用铜粉催化180°C以上脱羧[2],反应条件剧烈,路线较长;而用钯作催化剂[3],产率低,设备投资大,此两法生产成本均高。 本文参考文献[4],利用K3Fe(CN)6氧化酰肼以制备1,路线短,反应条件温和,操作简便,收率高;用H2O2将K4Fe(CN)6重新转化成K3Fe(CN)6,可循环使用,有希望降低生产成本,减少环境污染。合成路线如下:
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1H-1,2,4-三唑的制备
1H-1,2,4-三唑(1)是氟康唑等药物的中间体,其工业合成方法为:(1) 甲酰胺法[1,2]:以甲酰胺和水合肼为原料合成,收率为95.8%,该法原料易得,操作方便;(2) 甲酰肼法[3]:以甲酸甲酯为原料,分别经氨化制得甲酰胺,经肼解制得甲酰肼,再由甲酰胺与甲酰肼缩合制得1;(3) 甲酸法[4]:甲酸经氨中和后与肼反应,除去水和氨制取.(2)法和(3)法操作步骤较多,收率也较(1)法低.