您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
绿豆胰蛋白酶抑制剂文献资料
-
绿豆胰蛋白酶抑制剂对蛋白质前体加工酶的抑制活性
目的:从绿豆中提纯天然的绿豆胰蛋白酶抑制剂(MBTI) ,并测定了它对前体加工酶的抑制活性.方法:通过硫酸铵沉淀、分子筛层析、离子交换、亲和层析和反相高压液相等一系列层析方法,纯化了MBTI;通过筛选得到两种蛋白质前体加工酶Kexin和Furin的高表达酵母菌株和COS-7细胞,用硫酸铵沉淀和分子筛的方法纯化这两种前体加工酶,并测定和计算MBTI对其的抑制活性.结果:纯化的MBTI在HPLC上洗脱为单峰,在SDS-PAGE中为单一条带.MBTI对Kexin的抑制常数达到3.9×10-9mol/L,对Furin有一定的抑制活性,但是抑制活性较弱 .结论:MBTI对于Kexin和Furin两种蛋白前提加工酶都有抑制活性,尤其对Kexin抑制活性明显,如经进一步改造将有望成为理想的蛋白前体加工酶抑制剂.
-
弗林蛋白酶(furin)多肽抑制剂的合成研究
目的 以绿豆胰蛋白酶抑制剂(MBTI)Lys活性片段22肽为模板,设计能抑制弗林蛋白酶(furin)的多肽抑制剂.方法 根据furin的专一性底物的特定氨基酸序列来改造设计抑制剂,用Fmoc法固相合成了两条多肽抑制剂(MBI 13和MBI 14). 结果纯化的MBI13和MBI14经HPLC和质谱鉴定合成正确,对furin的抑制常数分别为:5.6×10-7 M和2.3×10-7 M.结论 以MBTI Lys片段为模板经过突变和优化设计,得到了较为理想的furin抑制剂,为进一步的药物设计提供依据.
