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溴新斯的明多囊脂质体在大鼠体内的药动学研究
目的 研究溴新斯的明多囊脂质体(neostigmine bromide multivesicular liposomes,NB-MVLs)与溴新斯的明(neostigmine bromide,NB)注射剂在大鼠体内的药物代谢动力学.方法 12只健康大鼠,雌雄各半,随机分为2组,分别单次皮下注射给予SD大鼠NB-MVLs或NB注射剂(0.15 mg/kg).采用反相高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中NB的浓度,计算药动学参数并进行生物等效性分析.结果 NB-MVLs与NB注射剂给药后,测得药时曲线下面积分别为(35.56±4.62) mg·h· L-1和(15.97±5.22) mg·h·L-1,峰浓度(Cmax)分别为(2.49±0.31) mg/L和(4.61±0.91)mg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.40±0.89)h和(0.45±0.11)h,半衰期分别为(15.14±6.81)h和(1.79±0.27)h,AUC0-t、AUC0∞及Cmax采用DAS 2.1.1软件进行双单侧t检验和[1-2α] 90％可信区间考察,Tmax采用Wilcoxon非参数检验,生物等效性分析结果表明NB-MVLs与NB具有生物不等效性.结论 将NB制成多囊脂质体后,生物利用度明显提高,释放药物平稳缓慢,NB-MVLs与NB具有生物不等效性.
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溴新斯的明多囊脂质体的制备及其体外释放行为的初步研究
目的:制备溴新斯的明多囊脂质体(NB-MVL),并对其体外药物释放行为进行考察.方法:采用复乳法制备载药多囊脂质体,并用单因素试验优化处方,以动态透析技术与f2相似因子评价法对NB-MVL与溴新斯的明在体外不同释放介质中的释放行为进行研究,计算其药物释放度与相似因子.结果:NB-MVL的包封率受投料比、药物浓度等因素影响;NB-MVL在不同的释放介质中所获得的释放模型均符合Weibull模型,同时与溴新斯的明溶液在不同释放介质中所得累积释放曲线间的相似因子小于50.结论:本试验制备所得NB-MVL包封率较高,且体外药物释放行为与溴新斯的明存在显著性差异,表现出良好的缓释作用.
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二阶导数光谱法测定溴新斯的明缓释固体分散体中药物的含量
目的:测定溴新斯的明缓释固体中药物的含量.方法:采用二阶导数光谱法,以263.3 nm处峰值为定量依据,消除制剂中其他成分对测定的干扰,测定溴新斯的明缓释固体分散体中药物的含量.结果:溴新斯的明在0.1～0.4 mg,ml-1范围内浓度与263.3 nm处峰值具有良好的线性关系,回归方程为:Y=1.087 7X-0.041 7(r=0.999 2);平均回收率为99.99％,RSD为0.49％(n=9).结论:本方法操作简单,且稳定性、准确度和精密度均符合要求,可用于溴新斯的明缓释固体分散体中溴新斯的明含量的测定.
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溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性
目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.
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星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺.方法 采用复乳法制备溴新斯的明多囊脂质体,以包封率为评价指标,用星点设计优化处方,并进行多元线性回归与二项式方程拟合,采用效应面法选取较佳工艺条件,并进行预测.结果 以磷脂与胆固醇为1.41∶1投料、主药浓度为22.98 g·L-1、三油酸甘油酯为24.93 mmol∶ L-1的优化条件制备溴新斯的明多囊脂质体,包封率为80.34％± 1.53％,与二项式拟合方程预测结果相差小于2.5％.结论 应用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺,能快速方便地得到佳制备工艺,预测性良好.
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溴新斯的明缓释片的药动学及相对生物利用度
目的 研究溴新斯的明普通片与缓释片在新西兰兔体内的药动学和相对生物利用度.方法 6只健康新西兰兔随机分成2组,进行双交叉自身对照试验.用反相高效液相色谱法测定兔血浆中的药物浓度,采用DAS 2.0软件处理计算主要药动学参数.结果 溴新斯的明缓释片与普通片的主要药动学参数为:达峰时间(peak time,Tmax)分别为（3.67±1.51）h和(1.58±0.38)h；峰浓度(peak concentration,Cmax)分别为(5.04±1.19) mg/L和(4.56±1.70) mg/L;药时曲线下面积[area under the curve,AUC(0→∞)]分别为（32.82±9.88）mg/L×h和(29.84±14.27) mg/L×h.溴新斯的明缓释片的相对生物利用度为115.4％％.结论 溴新斯的明缓释片在兔体内的代谢符合二室模型,药物在体内能够缓慢较平稳的释放,相对生物利用度较高.
