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国产11C多功能模块在11C标记药物中的应用研究
目的 随着PET显像在临床上应用的日益广泛,临床对11C标记药物的需求也在相应增加,本研究为了更好地满足临床要求,对所使用的国产11C多功能模块多路线标记11C药物的应用做了研究.方法 以特氟龙管线制备的LOOP环为反应环境,对国产的11C模块做了相关改进,按临床应用要求分别制备了11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸,11C-PIB正电子显像剂,并进行了相关的质控分析.结果 加速器在束流30μA,轰击30min的条件下,分别制备了11C-乙酸盐40次、11C-胆碱35次、11C-蛋氩酸5次、11C-PIB20次.11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氰酸三种药物的制备时闻不超过15min(EOB).11C-PIB的制备时间不超过20 min(EOB),药物各项质控指标合格,产率分别是(55±5)%,(50±3)%,(45±3)%,(10±2)%.放化纯度都大于95%.结论 国产11C模块采用LOOP环法制备11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸、11C-PIB,通过自行改进后,制备方法可靠,可以满足临床的需求.
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两种正电子发射型计算机断层扫描显像对性质不明的肝脏占位的诊断
目的 观察两种不同的正电子发射型计算机断层扫描(PET)显像对常规检查无法明确的肝脏占位的诊断价值.方法 在489例临床诊断为肝脏占位的患者中,收集经各种常规检查无法定性,且有条件行两次PET检查的患者15例.所有患者均在手术前接受11C-乙酸盐-PET和18F-去氧葡萄糖(FDG)-PET检查.结果 病理证实恶性病变13例,良性病变2例.在13例恶性病变中,11C-乙酸盐-PET提示恶性10例,良性3例;18F-FDG-PET提示恶性9例,良性4例;在2例良性病变中,11C-乙酸盐-PET提示恶性和良性各1例;18F-FDG-PET提示恶性和良性也各1例.对于高中分化肝细胞肝癌,11C-乙酸盐-PET所显示的敏感性(100%)高于18F-FDG-PET的敏感性(20%);对于低中分化的肝细胞肝癌,18F-FDG的敏感性高.结论 在常规检查不能明确肝占位性质时,有条件的情况下应用两种PET示踪剂能提高相关的诊断率,两种示踪剂联合应用还可提示肿瘤的分化程度,对于手术方式的选择有一定的指导意义.
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核素显像在肝癌临床诊断中的应用
核素显像方法(包括SPECT、PET及PET/CT)对于原发性肝癌的诊断、良恶性鉴别及分化程度的评估有重要价值,尤其是18F-FDG(18F-氟代脱氧葡萄糖)PET及11C-乙酸盐PET在评价肿瘤分化程度的作用优于CT、MRI.PET/CT的应用也将弥补PET在空间分辨率上存在的不足,提高肝癌诊断的准确性.
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11C-乙酸盐制备方法的改进及生物体内分布
目的 改进美国CTI公司11C-乙酸盐(11C-AC)自动合成模块流程,提高产量稳定性;用小鼠体内分布、小鼠和正常人体显像验证改进后产品的性能.方法 1.11C-AC的制备:猝灭反应水量由原来的0.1～0.2 ml同定在0.2 ml;除杂质和蒸馏温度由135 ℃提高至145 ℃;薄层层析法检测放射化学纯度.2.改进后产品性能的验证:(1)体内分布:20只雌性小鼠随机分4组,静脉注射11C-AC后0.5 min、5 min、10 min和20 min处死,计算血及脏器的每克组织的百分注射剂量(ID%/g).(2)显像:①小鼠2只,注射11C-AC后0.5 min及20 min显像;②正常女性志愿者3例,注射11C-AC后2例行上腹局部早期即刻及全身延迟显像,1例行全身延迟显像和脑显像.结果 1.改进前共合成11C-AC 113次,其中61次产量<370 MBq;改进后17次,产量全部370 MBq.薄层层析法Rf=0.7～0.8,放射化学纯度90%.2.改进后产品:(1)小鼠体内分布:心、肾内放射性随时间变化大,胰腺、骨、肝和睥有中度摄取,膀胱、脑放射性低.(2)显像:①小鼠0.5 min时心脏显影,20min时肝、脾显影清晰.②正常人早期心、肾及胰腺显影清晰;延迟期心脏清除快,肾实质内仍有少量放射性,胰腺内持续高摄取.肝、脾为中度摄取及清除,膀胱和脑内无放射性.结论 美国CTI公司提供的11C-AC自动合成模块经改进反应条件后,产量及放射化学纯度可以满足临床要求.
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11C标记的放射性药物在PET-CT肿瘤诊断上的应用
18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前常用的肿瘤诊断药物,但由于其正常的生理分布,影响了一些肿瘤的诊断.本文主要介绍了11C标记的正电子药物:11C-甲硫氨酸、11C-胆碱、11C-乙酸盐在原发脑肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、肝癌、妇科肿瘤、前列腺癌、膀胱癌、骨及软组织肿瘤上诊断及分期、疗效监测的价值.研究表明,11C标记的肿瘤正电子药物是18F-FDG的一个重要补充.
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基于双环法合成11C-乙酸盐的自动化合成模块的设计研究
结合本单位实际情况,设计以"PET显像剂碳核素标记乙酸盐合成工艺方法"为基础,通过四氢呋喃环和反应环的双环法设计合成装置.采用THF环冲洗稀释反应液,以便在微酸性溶液加入终止反应时,不再出现管道堵塞现象,方便可靠,符合临床要求.
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PET显像在原发性肝癌中的临床应用
原发性肝癌是一种分布广、发病率高的恶性肿瘤,我国是原发性肝癌的高发地区,死亡率较高,严重危害人们的身体健康.影像学检查如超声、CT、MRI等检查对肝癌诊断阳性率可达85%以上,分辨率较高,在临床上应用广泛,但常规显像方法仅局限于解剖形态和局部变化,对肿瘤分化程度的评价有限,探测远处转移灶灵敏度也不高,影响了部分患者的早期治疗时机和治疗方案的制订.正电子发射计算机断层显像(PET)技术能在肿瘤细胞形态结构出现明显改变之前检出其功能代谢方面变化,对肝癌的早期诊断及临床分期有着较高的临床价值.
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11C-Acetate与18FDG PET联合显像在肝脏肿瘤诊断中的作用
[目的]探讨11C-乙酸盐(11C-Acetate,11C-AC)与18F-去氧葡萄糖(18FDG)PET联合显像在肝脏肿瘤诊断中的作用.[方法]20例疑肝肿瘤患者行18FDG和11C-AC PET联合显像.16例经病理证实并进行分级,4例为随访结果.[结果]3例良性病变对两种显像剂均无明显摄取.癌前病变2例,早期及延迟11C-AC显像均为"+",18FDG呈"-".肝细胞肝癌患者10例中,高分化2例仅11C-AC呈"+",低分化2例仅18FDG"+",6例两种显像均为"+".3例肝腺癌、1例血管肉瘤及1例转移癌对18FDG均有明显摄取,但11C-AC均为"-".[结论]18FDG与11C-AC联合显像可以提高肝癌诊断的阳性率以及估测肿瘤的恶性程度.
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肿瘤分子探针11C-乙酸盐的标记及其临床应用
目的 建立快速有效标记肿瘤显像探针11C-乙酸盐的简便方法,为临床诊断提供辅助用药.方法 以11CO2为原料,通过优化标记的原料CH3MgBr、水和10 % H3PO4的用量,改变反应溶剂并采用在线固相萃取的方法,快速有效标记11C-乙酸盐.同时以一例病理结果为肝癌的患者进行18F-FDG和11C-乙酸盐的PET/CT对比研究.结果 标记11C-乙酸盐的佳标记条件为:2.0 ml的CH3MgBr、0.2 ml的水和0.6 ml的10 %的磷酸,用固相萃取小柱进行纯化得到11C-乙酸盐,其校正产率达到(52.1±2.7) %,放射化学纯度为100 %.PET/CT对比显像表明11C-乙酸盐显像可以弥补18F-FDG的不足,提高诊断的准确性.结论 改进方法后标记11C-乙酸盐的产率大幅提高,能满足临床的常规用药需求,11C-乙酸盐临床PET/CT显像具有极大的应用价值.
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18F-FDG与11C-乙酸盐PET及PET/CT显像在肾癌诊断中的应用
肾癌(renal cell carcinoma,RCC)起源于肾脏的肾小管或集合管的上皮细胞,约占成人全部恶性肿瘤的3％,肾脏原发性恶性肿瘤的85％～90％,病理类型多样.2004年世界卫生组织(World Health Organization,WHO)对病理类型进行了重新分类,主要包括约占60％～85％的肾透明细胞癌(clear cell renal carcinoma,CCRCC)、约占7％～14％的乳头状肾细胞癌(papillary renal cell carcinoma,PRCC)、约占4％～10％的嫌色细胞癌(chromophobe renal carcinoma)等[1].
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不同正电子显像剂在前列腺癌中的应用?
前列腺癌是欧美国家男性常见的恶性肿瘤，在我国的发病率也在逐年上升。18F-FDG 是葡萄糖的类似物，能够被糖代谢旺盛的病灶或正常组织摄取，是一种广谱的肿瘤非特异性显像剂，在临床上广泛应用，具有无可替代的地位，被誉为“世纪分子”。但经验表明，其在前列腺癌的早期诊断和分期方面的作用是有限的。目前已有多种显像剂，如11C-胆碱、11C-乙酸盐、18F-FDHT、18F-FLT、Anti-[18F]-FACBC、18F-FPA等在前列腺癌的应用上具有潜在价值，可作为18 F-FDG的补充，现将它们的主要特点作一简要介绍。
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11C-乙酸盐FXC合成器的改进及产率因素研究
目的：改进美国GE公司11C-乙酸盐(11C-AC)FXC合成器，用以提高合成11C-AC的产量，并对其产率影响因素进行研究。方法：对FXC合成器管路线路改进后进行合成实验，对影响11C-AC产率的因素进行实验对比。结果：改进后的FXC合成器完全可以满足合成11C-AC的需求，11C-AC合成正常，合成后其质量控制检测合格。结论：FXC合成器的改进使四氢呋喃(THF)溶液中的CO2、水分等杂质对产率影响极大，在反应前进行溶剂除水及惰性气体填充干燥保存可提高产率。
关键词： 正电子发射断层显像术 11C-乙酸盐 合成器 产率 -
11C-乙酸盐自动化合成改进工艺及PET/CT显像
采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11C-乙酸盐(11C-AC)的工艺流程.11C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11C-AC注射液.总合成时间约8 min,校正放化产率为(40.5±4.6)％,放化纯度大于95％.该改进法适于多种商用全自动化模块自动化生产11C-AC.生产的11C-AC注射液安全、有效,有望用于动物和人体PET显像研究.
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国产碳-11多功能模块全自动化合成11C-乙酸盐
采用国产碳-11多功能合成模块,研究全自动化合成11C-乙酸盐的工艺流程.用0.1 mL 1.5 mol/L的溴化甲基镁在Loop环中与11C-CO2反应生成中间体乙酰溴化镁,中间体由乙酸水解,再经纯化、洗脱、盐酸酸化,通入氮气除去未反应的11C-CO2,以磷酸三钠中和后过无菌滤膜得11C-乙酸盐注射液.总合成时间约为10 min,校正放化产率为(58.5±6.7)％,放化纯度大于99％.使用气相色谱仪测得产品中有机溶剂丙酮和乙腈的残留浓度分别为(0.007±0.002)％和(0.005±0.002)％.整个合成过程实现全自动化,操作简单、灵活,合成产率和放化纯度较高,可以满足临床使用需求.
