首页 > 文献资料
-
聚乙烯亚胺/环糊精聚合物偶合雷公藤内酯醇的体外抗肿瘤活性研究
目的:合成并表征雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,考察雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精在几种不同癌细胞上的抗癌活性和siRNA携带能力.方法:通过N,N′-羰基二咪唑将雷公藤内酯醇偶合到聚乙烯亚胺-环糊精载体材料上,制成雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精纳米复合物.用1 H-NMR、FT-IR和XRD对该材料进行了谱学表征,用MTT、划痕实验和伊红-苏木精染色实验对其细胞毒性和体外抗肿瘤活性进行了评估,并用凝胶电泳实验、粒径和表面电势的测定及携带siRNA的细胞荧光染色实验,初步研究了聚合物的siRNA压缩能力与携带能力.结果:合成了雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,且雷公藤内酯的接入率为10％(w/w).聚合物在N/P为5时具有较好的siRNA压缩能力,形成粒径约为(300±15)nm和表面电荷为(8±2.5)mV的微粒,细胞毒性实验、划痕实验及HE染色实验表明雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚合物毒性降低,具有较好的抑制细胞转移能力,能有效携带siRNA并进入细胞中.结论:雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精可在体外抑制癌细胞的生长和迁移,并可携带siRNA进入细胞内部,有望用于肿瘤的基因/药物协同治疗.
-
雷公藤甲素缓解局灶性脑组织缺血再灌注损伤诱发的炎症及其相关凋亡的研究
目的：探讨雷公藤甲素对局灶性脑组织缺血再灌注损伤大鼠脑组织的抗炎、抗凋亡等神经保护机制。方法：参照Longa 的方法建立大鼠局灶性脑组织缺血再灌注损伤模型，80只SD大鼠随机分为健康对照组、手术对照组、溶剂对照组、模型对照组、雷公藤甲素组。 TTC染色确定脑梗死的部位和体积，Longa法对神经功能障碍程度进行评分，荧光染色观察星形胶质细胞数量，TUNEL染色检测神经元凋亡情况，免疫组织化学检测诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧化酶-2（COX-2）、NF-κB的蛋白表达情况，实时定量PCR测定各组大鼠iNOS和COX-2 mRNA表达量的变化。结果：相较于溶剂对照组和模型对照组，雷公藤甲素组大鼠大脑中动脉分布区域脑组织水肿改善明显（80．03±0．46）％（P＜0．05），诱发梗死体积缩小（8．3±1．4）％（P＜0．01），神经功能障碍程度较轻，Longa评分为1．38±0．20（P＜0．05）；炎症相关因素如GFAP阳性星形胶质细胞的数量减少（ P＜0．05）， COX-2、iNOS和NF-κB蛋白表达下降，分别为91．67±1．31、95．24±5．07和75．03±12．06（均P＜0．05），且损伤区凋亡作用减轻，TUNEL阳性细胞数为64．15±3．52（P＜0．05）。结论：在大鼠局灶性脑组织缺血再灌注模型中，雷公藤甲素能够对抗炎症及其相关凋亡，起到减轻脑水肿及梗死范围，缓解神经功能性障碍的保护作用。
